博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF适应症具体有哪些
病情描述:博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF适应症具体有哪些
展开2024-01-01 12:35:30
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好问题
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张胜泉
问药网药师
博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF适应症具体有哪些,博舒替尼(Bosutinib)主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。对于新诊断的慢性骨髓性白血病,博舒替尼也可以作为一线治疗的选择。它能够抑制白血病干细胞的增殖和存活,减少恶性细胞的负担,并帮助患者达到持久的深度反应。
白血病是一种由于骨髓中异常增生的白细胞导致的血液恶性肿瘤疾病。在过去的几十年里,许多靶向治疗药物已经被开发用于白血病的治疗,其中博舒替尼(Bosutinib)是一种备受关注的药物。Bosutinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以干扰白细胞中异常激酶信号网络的传导,从而阻断白细胞生长和分裂,进而控制白血病的进展。
1. 博舒替尼(Bosutinib)的靶向疗效(BOSULIF疗法)
博舒替尼以商用名称BOSULIF出售,是一种口服药物,已经被广泛用于某些白血病类型的治疗。它主要用于慢性髓细胞性白血病(CML)和几种类型的急性髓系白血病(AML)的治疗。
2. 慢性髓细胞性白血病(CML)的治疗
CML是一种骨髓中干细胞异常增生导致的白血病。博舒替尼对CML患者中的一种特定基因突变(称为BCR-ABL1基因融合)起作用,这种基因突变会导致干细胞异常增殖。通过抑制BCR-ABL1激酶活性,博舒替尼可以阻断白细胞分裂和生长,从而控制CML的进展。
3. 急性髓系白血病(AML)的治疗
与CML不同,AML是一种由异常增生的幼稚髓系细胞导致的白血病。博舒替尼对某些AML患者也显示出活性,尤其是那些携带特定的基因突变,如FLT3-ITD突变。FLT3-ITD突变可导致髓系干细胞异常增殖和细胞生存优势。博舒替尼通过抑制FLT3-ITD激酶的活性,可以抑制异常增生的细胞的生长和存活。
4. 药物的副作用和限制
尽管博舒替尼在白血病治疗中显示出显著的治疗效果,但它也可能引起一些副作用,包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和水肿等。此外,药物在某些患者中可能引发心脏问题。因此,在使用博舒替尼治疗白血病时,医生会密切监测患者的心脏功能和血液指标,以确保治疗的安全性和有效性。
总结起来,博舒替尼(Bosutinib)是一种靶向治疗药物,被用于慢性髓细胞性白血病和某些急性髓系白血病的治疗。它通过干扰异常激酶信号传导,抑制白细胞的生长和分裂,控制白血病的进展。药物也伴随着一些副作用和限制,使用时需要仔细监测患者的心脏功能和血液指标。在临床应用中,医生将根据患者的具体情况和疾病类型,进行个体化的治疗方案。
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。