博舒替尼是什么
病情描述:博舒替尼是什么
展开2023-07-17 10:01:02
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好问题
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白血病是一种造血系统的恶性肿瘤,其特征是造血干细胞的异常增殖和分化,导致异常白细胞增多并侵入其他组织。博舒替尼主要用于成人慢性髓性白血病(chronic myeloid leukemia,CML)和成人间变性白血病(ph+ ALL)的治疗。
CML是一种罕见的白血病,占所有白血病病例的10-15%。这种疾病是由于一个名为伴激酶基因的异常基因产生的。伴激酶基因在体内编码一种叫做伴激酶的酪氨酸激酶。伴激酶的异常激活会引起白血病干细胞的异常增殖和分化,导致CML的发生和发展。博舒替尼通过抑制伴激酶的活性,有效地阻止了白血病细胞的增殖和扩散。
与CML不同,ph+ ALL是一种急性淋巴细胞白血病,其中一个叫做Ph染色体的异常染色体存在于白血病细胞中。Ph染色体包含伴激酶基因的融合蛋白。这种融合蛋白具有类似于伴激酶的酪氨酸激酶活性,导致白血病细胞的异常增殖和存活。博舒替尼通过抑制这种异常激酶活性,可以有效地控制ph+ ALL的进展。
博舒替尼的使用是通过口服的药物。患者每天服用一次,可以单独使用或与其他药物联合使用,根据患者的具体情况和病情发展来确定剂量。在慢性髓性白血病的治疗中,博舒替尼通常可使大多数患者实现PCR(polymerase chain reaction)阴转,即白血病干细胞的数量降低到无法被检测到的水平。
然而,博舒替尼也有一些副作用。最常见的副作用包括恶心、腹泻、疲劳、体重增加、精神状态改变和消化不良。此外,博舒替尼还可能导致一些心血管和肾脏问题,如心律失常和高血压。因此,在使用这种药物之前,医生会综合考虑患者的个人情况,包括年龄、性别、既往病史和其他已使用的药物,以确保最佳治疗效果并减轻副作用。
总而言之,博舒替尼是一种有效地治疗白血病的药物,通过抑制异常激活的酪氨酸激酶来抑制白血病细胞的生长和传播。然而,患者在使用这种药物时需密切监测和管理副作用,以确保最佳治疗效果并提高生活质量。
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。