博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF功效与作用主要有哪些
病情描述:博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF功效与作用主要有哪些
展开2024-02-07 12:26:59
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陈志明
问药网药师
博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF功效与作用主要有哪些,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。
博舒替尼(Bosutinib)、商用名称BOSULIF,是一种用于治疗慢性骨髓性白血病(CML)的药物。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制异常活跃的酪氨酸激酶,阻止白血病细胞的增殖和生存,从而帮助控制和管理该疾病。
1. 博舒替尼的靶向作用
博舒替尼具有高度选择性地靶向抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性。BCR-ABL是慢性骨髓性白血病的主要致病因子之一,它导致异常白血病细胞的生成和增殖。博舒替尼通过与BCR-ABL结合,阻断其激活状态并抑制其信号通路,从而减少白血病细胞的数量。
2. 控制慢性骨髓性白血病
博舒替尼是治疗CML的一线药物。研究显示,博舒替尼能够有效控制白血病细胞的增殖,减少其数量,降低骨髓中白血病细胞的比例。通过持续使用博舒替尼,患者的血液化验结果可以逐渐恢复正常,白血病细胞的负担可以得到有效的控制。
3. 增加患者生存时间
博舒替尼的使用已被证明能显著延长CML患者的生存时间。临床试验结果表明,在与其他治疗方法相比较时,博舒替尼能够显著提高CML患者的整体生存率。这对于患者来说是一个重要的突破,使他们可以更长时间地过上正常的生活。
4. 良好的耐受性和安全性
博舒替尼作为一种口服药物,相对于其他治疗CML的药物,具有较好的耐受性和安全性。研究表明,患者在使用博舒替尼时主要出现的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳等,这些不良反应多数为轻度至中度,并且往往在治疗开始后的几周内逐渐减轻。此外,临床试验还显示,博舒替尼对心脏和肝脏的影响较小,对患者的长期安全性也有较好的保障。
总结起来,博舒替尼(Bosutinib)是一种有效控制慢性骨髓性白血病(CML)的药物。它通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,减少白血病细胞的数量,并且显著延长患者的生存时间。博舒替尼具有良好的耐受性和安全性,在治疗CML中扮演着重要的角色,为患者提供了更好的治疗选择。
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p=""> 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p=""> 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。