拉帕替尼是什么
病情描述:拉帕替尼是什么
展开2023-08-27 10:36:43
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好问题
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李娟
问药网药师
针对乳腺癌的治疗方式主要包括手术切除、放射治疗、化疗和靶向治疗等。拉帕替尼即为目前靶向治疗乳腺癌的重要药物之一,属于一种酪氨酸激酶抑制剂。
拉帕替尼的作用机制是抑制EGFR(表皮生长因子受体)和HER2(人类表皮生长因子受体2)的活性。EGFR和HER2是一种诱导细胞增殖和生长的重要受体蛋白,它们在肿瘤的形成和发展中起到了关键作用。乳腺癌中HER2的过表达与肿瘤的侵袭性增加和预后变差密切相关。
拉帕替尼能够选择性地与HER2结合,抑制HER2受体激活,并阻断信号传导,从而抑制乳腺癌细胞的生长和分裂。此外,拉帕替尼还可抑制EGFR的活性,进一步影响肿瘤细胞的增殖和转移能力。通过干扰癌细胞的生长信号通路,拉帕替尼是一种非常重要的靶向治疗药物。
拉帕替尼通常与化疗药物一起使用,以提高治疗效果。它通过靶向作用,可以减轻患者化疗过程中的不良反应,同时也能有效提高治疗的有效性和持久性。拉帕替尼的临床研究表明,与仅接受化疗的患者相比,同时接受拉帕替尼和化疗的患者,肿瘤缩小和生存期延长的机会更大。
然而,正如其他药物一样,拉帕替尼也存在一些副作用。最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和皮肤反应等。此外,拉帕替尼也可能对心脏功能产生影响,因此在使用药物期间需要监测心脏功能并定期进行心电图检查。
总的来说,拉帕替尼是一种用于治疗乳腺癌的靶向药物,通过抑制HER2和EGFR受体的活性,抑制乳腺癌细胞的生长和分裂。与化疗药物联合使用时,可以提高治疗效果。尽管有一些副作用,但在临床实践中已经得到了广泛应用,为乳腺癌患者提供了一种有效的治疗选择。未来,随着科学技术的不断进步,相信会有更多更好的靶向治疗药物问世,为乳腺癌患者带来更大的希望和福祉。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。