拉帕替尼是什么靶向药
病情描述:拉帕替尼是什么靶向药
展开2023-08-19 16:39:38
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好问题
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拉帕替尼的作用机制是抑制针对人类表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的活化。HER2是一种在细胞表面过度表达的受体激酶,其过度表达与乳腺癌的发生和进展有关。HER2过度表达的乳腺癌患者通常具有侵袭性生长和预后不良的特点。而EGFR是一种在多种实体瘤细胞表面发现的受体激酶,它参与了癌细胞的生长、分化和转移过程。
通过抑制HER2和EGFR的活化,拉帕替尼可以抑制乳腺癌细胞的生长和蔓延。拉帕替尼主要通过阻断受体激酶的活化来发挥其作用,从而可以抑制癌细胞的生长信号通路,以达到治疗乳腺癌的目的。
拉帕替尼通常与化疗联合应用,对于HER2阳性(HER2+)的乳腺癌患者特别有效。HER2+乳腺癌是指存在HER2过度表达的乳腺癌。在拉帕替尼的联合治疗下,可以进一步提高HER2+乳腺癌患者的生存率和治疗效果。
拉帕替尼一般以片剂的形式口服给药。根据患者的具体情况,剂量会有所不同。为了确保疗效,患者在服药期间通常需要定期进行恶性肿瘤的监测和评估。一些患者可能会出现拉帕替尼相关的不良反应,例如腹泻、呕吐、皮疹等,但这些反应多数可以控制或在停药后缓解。
拉帕替尼的靶向治疗特点使得其在乳腺癌患者中的应用价值不断增加。它不仅提高了乳腺癌患者的生存率和生活质量,还减少了不必要的毒副作用。与传统的化疗相比,拉帕替尼通过靶向作用,更加精准地抑制肿瘤细胞的生长和蔓延,同时最大程度地减少对正常细胞的损害。
从临床实践中可以看到,拉帕替尼在HER2+乳腺癌患者的治疗中发挥着重要作用。除了其单药疗效外,与其他药物的联合应用也被广泛研究。未来的研究可能进一步探索拉帕替尼在其他类型的乳腺癌以及其他癌症的治疗中的潜力。
总而言之,拉帕替尼作为一种靶向药物,已经成为乳腺癌治疗中的一项重要突破。它通过抑制HER2和EGFR的活化,具有显著的抗肿瘤活性。拉帕替尼的应用不仅提高了乳腺癌患者的生存率和治疗效果,还减少了不良反应的发生。未来,我们将看到更多关于拉帕替尼的研究,并将其运用于更广泛的癌症治疗中。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。