吗替麦考酚酯的性状是什么样的
病情描述:吗替麦考酚酯的性状是什么样的
展开2025-05-04 16:38:42
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李娟
问药网药师
吗替麦考酚酯的性状是什么样的,吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil)性状为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。
吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil)是一种常用于肾脏移植的免疫抑制剂,能够有效抑制机体免疫反应,从而降低移植后排斥反应的风险。本文将详细探讨吗替麦考酚酯的性状,包括其化学性质、剂型特征、作用机制以及在肾脏移植中的应用。
1. 化学性质
吗替麦考酚酯的化学名称为二甲酯-2-(4-羟基-3-取代苯基)-氨基-琥珀酸,化学式为C23H31N1O7。它是一种白色或类白色的结晶性粉末,水溶性较低。在生物体内,吗替麦考酚酯会迅速转化为其活性形式吗替麦考酚酸(Mycophenolic acid),后者是其主要的药理活性成分。
2. 剂型特征
吗替麦考酚酯通常以胶囊或口服液的形式提供,便于患者服用。胶囊的剂量一般为250mg,液体制剂则根据不同的产品而有所不同。在药物的贮存和使用上,应避免暴露于高温和潮湿环境,以确保其药效。
3. 作用机制
吗替麦考酚酯的主要作用是通过抑制淋巴细胞的增殖来减少免疫反应。它能够选择性地抑制核苷酸合成,尤其是对淋巴细胞中嘌呤的合成,进而抑制T细胞和B细胞的增殖。这种机制使其在肾脏移植患者中,有效降低了排斥反应的发生率。
4. 在肾脏移植中的应用
在肾脏移植领域,吗替麦考酚酯常与其他免疫抑制剂联用,比如环孢素或皮质类固醇,以提高移植成功率。研究表明,吗替麦考酚酯能够显著减少急性和慢性排斥反应的风险,改善患者的长期生存率。此外,其相对较低的副作用也使得它成为一线选择之一。
吗替麦考酚酯是一种重要的免疫抑制药物,其独特的化学性质和作用机制使其在肾脏移植中发挥着重要的作用。通过合理使用该药物,可以有效提高移植成功率,改善患者的生活质量。
功能主治:适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者
用法用量: 成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1g,bid(日剂量为2g)。虽然在临床试验中用过每次1.5g,bid(日剂量3g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯 的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植 成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid(每天剂量1-2g)。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC无影响,但使MPA Cmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者,如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者:伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是,其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 老年人:合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g bid,肝脏移植患者为0.5-1g bid。 剂量调整:对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的肾移植患者,在渡过了术后早期后,应避免使用大于每次 1g,bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者,无需调整剂量。 严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害,严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。 如果出现中性粒细胞减少(绝对中性粒细胞计数[1.3×10[sup]3[/sup]/μL),吗替麦考酚酯应暂停或减量,进行相应的诊断性检查和适当的治疗。