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适应症
单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人
用法用量
成人一日2次,每次3片,日剂量为6粒。
与食物同服。
当对已治疗过的患者与依发韦仑(efavirenz)或奈韦拉平联用时,剂量为一日2次,每次4粒
儿童按体重调整剂量,7~15kg的为12mg/kg,15~40kg的为10mg/kg,每次最大剂量为400/100mg。
当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时,剂量可增加至533/133mg,每日2次。
不良反应
本品一般易于耐受,最常见的不良反应为腹泻(13.8%~23.8%)、恶心(2.2%~13.5%)、无力或疲劳(3.4%~7.1%)、头痛(1.6%~7.1%)、粪便异常(0~6.0%)、呕吐(1.6%~4.8%)、腹痛(1.1%~4.8%)、出疹(0.6%~3.6%)、失眠(1.1%~2.4%)和疼痛(0.7%~2.4%)。
其它还有转氨酶活性增高(肝功能测试异常)、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。
亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。
值得注意的是,临床研究中,约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。
贮存方法
室温保存。
适用人群
HIV感染患者
药物相互作用
药效学:洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。
作为复方制剂,利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。
作用机理:洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。
体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。
有效期
24个月
剂型
片剂
生产厂家
美国迈兰
成分
本品为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。
性状
片剂
注意事项
1.本品不能与利福平合用,因其能够大幅降低洛匹那韦的血药浓度,从而显著降低其治疗效果(参见药物相互作用)。
2.本品与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度,并导致血清中皮质醇浓度明显降低。
3.当本品与吸入性皮质类固醇联合使用时一定要谨慎。
4.在接受本品治疗的患者中,处方给予西地那非、他达拉非和伐地那非时,应该特别谨慎。
5.不推荐同时使用本品和圣约翰草(贯叶连翘提取液)或含圣约翰草的制品。
6.建议不要同时使用本品和洛伐他汀或辛伐他汀。
7.在对接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染患者进行的上市后监察中,曾报告了新发糖尿病、原有糖尿病加重和高血糖的病例。
8.曾在接受本品治疗的病人中观察到胰腺炎,其中有些病人甘油三酯显著升高。
9.本品主要经肝脏代谢;因此,当对有肝损害的病人给药时应小心,本品现无在重度肝损伤患者中的研究。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
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