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索拖拉西布(Sotorasib):B级抑制剂的新选择

2023-05-24 16:36:01

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  索拖拉西布,又称AMG 510,是一种针对RAS(人类癌原基因)MU突变的选择性小分子B级抑制剂,可以用于治疗肺腺癌。索托雷西布是基于知识的药物设计和探索RAS蛋白家族突变特定的绑定口袋而开发的新型药物。它的主要作用是抑制RAS蛋白家族的GTPase活性,从而阻止其下游的信号通路,最后促进癌细胞的凋亡。
  作为一种B级抑制剂,索托雷西布的研发受到了极大的关注。相比传统的A级抑制剂,B级抑制剂的优点在于其具有选择性,可以更好地阻断指定的突变基因,同时也可以减少毒副作用。索托雷西布开发之初,就针对RAS突变发挥作用的能力进行了优化和增强,因此具有很高的特异性和效力。
  截至目前,索托雷西布已经通过了多个国际III期临床试验。在该试验中,索托雷西布对肺腺癌的疗效显著,同时副作用的出现率也不高,包括胃肠道症状和疲劳等。这使得该药物成为突变RAS患者治疗的新选择。
  值得一提的是,纳斯达克上市的Amgen公司正在加紧开发新一代的索托雷西布,包括AMG 510衍生物和AMG 510靶向肝癌的研究,均为颇有潜力的治疗药物。未来随着药物的推广和应用,索托雷西布等B级抑制剂的使用将逐步被广泛应用于临床实践之中。
  总之,索托雷西布是一种高选择性的抗癌药物。它的研制不仅是药物学的标志性事件,也为肺腺癌及其他癌症的治疗提供了新的思路。对于突变RAS的肺腺癌患者而言,索托雷西布的问世无疑是一次重大的突破。治疗新时代已经来临,索托雷西布为我们带来的是一种新选择。

功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药

用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品

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