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索拖拉西布(Sotorasib):B级抑制剂的新选择

2023-05-24 16:36:01

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  索拖拉西布,又称AMG 510,是一种针对RAS(人类癌原基因)MU突变的选择性小分子B级抑制剂,可以用于治疗肺腺癌。索托雷西布是基于知识的药物设计和探索RAS蛋白家族突变特定的绑定口袋而开发的新型药物。它的主要作用是抑制RAS蛋白家族的GTPase活性,从而阻止其下游的信号通路,最后促进癌细胞的凋亡。
  作为一种B级抑制剂,索托雷西布的研发受到了极大的关注。相比传统的A级抑制剂,B级抑制剂的优点在于其具有选择性,可以更好地阻断指定的突变基因,同时也可以减少毒副作用。索托雷西布开发之初,就针对RAS突变发挥作用的能力进行了优化和增强,因此具有很高的特异性和效力。
  截至目前,索托雷西布已经通过了多个国际III期临床试验。在该试验中,索托雷西布对肺腺癌的疗效显著,同时副作用的出现率也不高,包括胃肠道症状和疲劳等。这使得该药物成为突变RAS患者治疗的新选择。
  值得一提的是,纳斯达克上市的Amgen公司正在加紧开发新一代的索托雷西布,包括AMG 510衍生物和AMG 510靶向肝癌的研究,均为颇有潜力的治疗药物。未来随着药物的推广和应用,索托雷西布等B级抑制剂的使用将逐步被广泛应用于临床实践之中。
  总之,索托雷西布是一种高选择性的抗癌药物。它的研制不仅是药物学的标志性事件,也为肺腺癌及其他癌症的治疗提供了新的思路。对于突变RAS的肺腺癌患者而言,索托雷西布的问世无疑是一次重大的突破。治疗新时代已经来临,索托雷西布为我们带来的是一种新选择。

功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药

用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品

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索托拉西布AMG510的不良反应有哪些

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索托拉西布AMG510的不良反应有哪些,AMG510(Sotorasib)常见副作用包括腹泻、肝酶升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛和咳嗽。较少见但可能严重的副作用包括肝脏问题和间质性肺病。索托拉西布(Sotorasib, AMG510)是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,主要用于治疗某些类型的非小细胞肺癌。随着临床应用的推广,越来越多患者受益于这一新药,但同时也需要关注药物的不良反应,以便及时识别和处理。 1. 不良反应概述 索托拉西布的不良反应主要与其机制和作用相关。临床研究显示,患者在使用该药物期间可能会出现多种不良反应,这些反应的严重程度和发生率因个体差异而异。 2. 消化系统反应 许多患者在服用索托拉西布后出现消化系统相关的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等。这些反应通常较轻微,但在一些病例中可能影响患者的生活质量。 3. 肝功能异常 索托拉西布可导致肝功能升高,包括谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的升高。这种肝脏方面的不良反应需要定期监测,以防止进一步的肝损伤。 4. 疲劳和虚弱 在接受索托拉西布治疗的患者中,疲劳和虚弱是常见的不良反应。这些症状可能与药物的代谢影响有关,给患者的日常生活带来一定的困扰。 5. 皮肤反应 部分患者在使用索托拉西布后出现皮疹或瘙痒等皮肤反应。这些反应通常是轻微的,但在少数情况下可能需要调整治疗方案。 总体而言,索托拉西布的使用虽然带来了治疗的新希望,但伴随而来的不良反应也不容忽视。患者在接受治疗时应与医务人员保持良好的沟通,及时报告任何异常反应,以便实现更好的治疗效果。
索托拉西布AMG510该如何储存

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索托拉西布AMG510该如何储存,索托拉西布(Sotorasib)贮存条件为:储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F)。允许从15°C到30°C(59°F到86°F)的偏差,置于儿童不可接触的地方。索托拉西布(Sotorasib)是一种用于治疗某些类型肺癌的靶向药物,特别是针对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。随着这种药物在临床应用中的逐步推广,正确的储存方法显得尤为重要。本文将详细介绍索托拉西布的储存要求,以确保其疗效与安全性。 1. 储存温度要求 索托拉西布应存放在25摄氏度以下的室温环境中。如果环境温度过高,可能导致药物质量下降。过高的温度会对药物的稳定性和有效性产生负面影响,因此,避免将其放置于直射阳光或高温环境中是非常重要的。 2. 避免潮湿环境 药物的储存环境应保持干燥,避免潮湿。潮湿的环境可能导致药物吸湿,从而影响其剂型和药效。因此,建议将索托拉西布存放在阴凉干燥的地方,远离浴室或其他潮湿区域。 3. 确保原包装完整 在储存索托拉西布时,务必保持其原包装完好无损。原包装不仅能提供防潮、避光等保护,且通常含有包含该药物有效信息的重要标签和说明书。在使用前,检查包装有无破损,以确保药物质量。 4. 严格遵循使用期限 每种药物都有其有效期,索托拉西布也不例外。在使用前,需仔细查看包装上的有效期标注,避免使用过期药物。过期药物可能存在无法保证药效的风险,因此应定期检查药品的有效性,并及时处理过期的药物。 综上所述,索托拉西布的正确储存方式对于保持其药效至关重要。通过控制储存温度、避免潮湿、确保包装完整以及关注使用期限,可以有效降低药物失效的风险,为肺癌患者的治疗提供更为可靠的保障。
索托拉西布AMG510的作用机理是什么

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索托拉西布AMG510的作用机理是什么,AMG510(Sotorasib)是一种口服药物,属于一类称为KRASG12C抑制剂的药物。用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。可以永久性地结合KRASG12C并将其锁定在非活性状态,抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。索托拉西布(Sotorasib)是一种针对癌症的靶向药物,主要用于治疗某些类型的肺癌,特别是那些携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其作用机理主要是通过抑制这一致癌突变的蛋白质,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将深入探讨索托拉西布的作用机理以及其在肺癌治疗中的意义。 1. KRAS G12C突变的背景 KRAS基因是一种重要的肿瘤抑制基因,其突变与多种癌症的发展密切相关。特别是KRAS G12C突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的驱动突变。该突变可以使肿瘤细胞持续增长和分裂,从而导致癌症的进展。 2. 索托拉西布的靶向机制 索托拉西布的作用机理主要是通过选择性抑制KRAS G12C突变产物的活性。它能够结合在KRAS蛋白的特定位点上,阻止其转变为活跃状态。这种结合使得肿瘤细胞失去增殖信号,从而抑制了肿瘤的生长。 3. 对细胞信号通路的影响 通过抑制KRAS G12C,索托拉西布不仅阻断了肿瘤细胞的增殖信号,还影响了下游信号通路,如MAPK通路和PI3K/Akt通路。这些通路的失活进一步减少了肿瘤细胞的生存能力,提高了癌症治疗的效果。 4. 临床研究和应用前景 临床试验表明,索托拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中取得了显著疗效,且不良反应相对较少。这使得它成为这一特定类型肺癌的一个重要治疗选项,提升了患者的生存率和生活质量。 索托拉西布作为一种新型靶向药物,通过有效抑制KRAS G12C突变,展现了其在肺癌治疗中的重要潜力。随着对其作用机理的深入研究,未来有望开发出更多类似药物,为癌症患者带来新的希望。