厄布利塞(Umbralisib)的主要成份是什么
病情描述:厄布利塞(Umbralisib)的主要成份是什么
展开2024-04-08 11:46:49
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李娟
问药网药师
厄布利塞(Umbralisib)的主要成份是什么,厄布利塞(Umbralisib)是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1-ε(CK1-ε)双重抑制剂。
厄布利塞(Umbralisib)是一种用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。它的主要成分是厄布利塞(Umbralisib),该成分具有抗癌活性,可靶向特定的细胞信号通路,抑制恶性淋巴细胞的生长和扩散。下面是有关厄布利塞主要成分的详细信息。
1. 厄布利塞(Umbralisib)的基本特点
厄布利塞(Umbralisib)是一种选择性的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,它主要通过靶向PI3K信号通路来抑制癌细胞的生长。 PI3K信号通路在细胞生长、增殖和存活中扮演关键角色,特别是在某些恶性淋巴瘤类型中。通过干扰PI3K信号通路的激活,厄布利塞能够抑制癌细胞的增殖和生存能力。
2. 抗癌机制
厄布利塞通过选择性抑制PI3K信号通路中的δ亚型,阻断癌细胞的增殖和生存信号。PI3Kδ亚型主要在免疫细胞中表达,例如B细胞。由于淋巴瘤细胞通常源自B细胞,因此抑制PI3Kδ亚型的活性可以对恶性淋巴瘤产生特异性影响。
3. 相对选择性
相对于其他PI3K抑制剂,厄布利塞具有更高的选择性,这意味着它更倾向于抑制PI3Kδ亚型,而对其他亚型的影响较小。这种相对选择性可以降低不良反应的风险,并提供更好的耐受性和疗效。
4. 临床应用和研究进展
厄布利塞作为针对恶性淋巴瘤的治疗药物已经进行了临床试验,并显示了良好的抗肿瘤活性。研究结果表明,在治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的患者中,厄布利塞可以显著延长患者无进展生存期,并且相对耐受性良好。
总结起来,厄布利塞(Umbralisib)具有一个独特的化学结构,它主要通过靶向PI3K信号通路中的δ亚型,抑制恶性淋巴瘤细胞的生长和扩散。通过抑制PI3Kδ亚型的活性,厄布利塞在治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等恶性淋巴瘤类型中显示出良好的疗效。随着进一步的研究和临床应用,厄布利塞有望成为治疗淋巴瘤的重要药物之一。
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ