索拖拉西布(Sotorasib)的性状是什么样的
病情描述:索拖拉西布(Sotorasib)的性状是什么样的
展开2024-03-28 10:19:34
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索拖拉西布(Sotorasib)的性状是什么样的,索拖拉西布(Sotorasib)为长方形薄膜包衣片剂,120mg,黄色,速释,,一侧印有“AMG”,另一侧印有“120”。
索拖拉西布(Sotorasib)是一种针对某些非小细胞肺癌变异表皮生长因子受体(EGFR)的突变的口服药物。这种药物属于一类称为KRAS G12C抑制剂的新型治疗药物,能够抑制这种肿瘤相关突变,并通过干扰减弱KRAS突变引起的细胞增殖和生存信号传导。本文将介绍索拖拉西布的性状以及其对肺癌的治疗作用。
1. 索拖拉西布的化学性状
索拖拉西布是一种白色结晶粉末或固体,通常呈现出高度结晶性。其化学名为AMG 510,分子式为C24H25F3N6O4S2,相对分子质量为586.62。这种药物主要是通过口服给药途径进行使用,提供了更便捷的治疗方式。
2. 索拖拉西布的药理特性
索拖拉西布主要通过抑制KRAS G12C突变引起的异常信号传导来发挥治疗作用。它能够与突变的KRAS结合并改变该蛋白质的构象,从而阻断KRAS通路的异常活性,抑制细胞的增殖和生存。这种针对KRAS G12C突变的特异性作用使得索拖拉西布成为治疗非小细胞肺癌的有前景的药物选择。
3. 索拖拉西布的临床研究结果
索拖拉西布已经进行了多项临床研究,其中包括拓展性I/II期(CodeBreaK 100)试验。研究结果显示,索拖拉西布在治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中显示出了明显的抗肿瘤活性。临床试验结果表明,索拖拉西布具有可观的抗肿瘤效应,并且对不同亚型的肿瘤都表现出较好的疗效。
4. 索拖拉西布的安全性
在临床试验中,索拖拉西布显示出有限的毒副作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳以及肝酶升高。此外,该药物也可能导致低钠血症等其他罕见但严重的副作用。虽然有这些潜在的不良反应,但索拖拉西布的安全性整体上是可接受的,并且其抗肿瘤效果远大于其不良反应。
综上所述,索拖拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的抑制剂,展示了在非小细胞肺癌治疗中的潜力。其化学性质以及药理特性使其成为一种具有前景的治疗药物选择。临床研究结果表明,索拖拉西布对KRAS G12C突变患者显示出明显的抗肿瘤效果。尽管存在一些副作用,但其整体安全性还是可以接受的。这种新型口服药物的出现为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望。
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品