厄布利塞(Umbralisib)的作用机理是什么
病情描述:厄布利塞(Umbralisib)的作用机理是什么
展开2024-03-26 10:58:32
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张胜泉
问药网药师
厄布利塞(Umbralisib)的作用机理是什么,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂,对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中,它能提高ORR和PFS,降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
厄布利塞(Umbralisib)是一种新型的治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。它通过特定的作用机制,对癌细胞产生抗肿瘤效果。下面将详细介绍厄布利塞的作用机理。
1. 厄布利塞的作用机理:抑制PI3K酶
厄布利塞的作用机理主要与其抑制PI3K酶(磷脂酰肌醇3激酶)有关。PI3K酶在癌细胞中起着重要的作用,它参与了信号转导途径,调控了细胞的增殖、生存和运动等关键生物学过程。通过抑制PI3K酶,厄布利塞能够干扰癌细胞的正常功能,从而抑制其生长和扩散。
2. 厄布利塞的作用机理:阻断B细胞信号传导通路
厄布利塞还可以通过阻断B细胞信号传导通路发挥作用。B细胞信号传导通路是B细胞发育和活化的关键途径,也在淋巴瘤的发生中发挥重要作用。厄布利塞能够干扰这一通路的正常功能,抑制恶性B细胞的生长和繁殖,从而减少淋巴瘤的进展。
3. 厄布利塞的作用机理:抗血管生成作用
除了其对癌细胞的直接抑制作用,厄布利塞还具有抑制血管生成的作用。血管生成是肿瘤生长和蔓延的关键过程,通过抑制血管生成,可以减少肿瘤的营养供应和氧气供应,从而抑制其生长和扩散。厄布利塞能够抑制肿瘤相关血管生成的信号通路,减少新血管形成,从而抗击肿瘤生长。
4. 厄布利塞的作用机理:调节免疫反应
最后,厄布利塞还能够通过调节免疫反应来发挥作用。淋巴瘤是一种免疫系统相关的疾病,厄布利塞可以通过影响免疫细胞的功能,增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。它能够增加特定免疫细胞的活性,激发机体免疫应答,进而对抗淋巴瘤的发展。
综上所述,厄布利塞通过多个作用机制发挥其抗肿瘤效果。它抑制PI3K酶、阻断B细胞信号传导通路,抑制血管生成,调节免疫反应等,共同作用于恶性B细胞和肿瘤相关细胞,抑制其生长和扩散,从而有望成为边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤治疗领域的重要药物。
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ