阿帕替尼(Apatinib)艾坦作用是什么
病情描述:阿帕替尼(Apatinib)艾坦作用是什么
展开2024-03-26 09:04:02
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陈志明
问药网药师
阿帕替尼(Apatinib)艾坦作用是什么,阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向抗肿瘤血管生成的药物,属于精准的激酶抑制剂,其疗效如下:1、抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡;2、用于多种恶性肿瘤的治疗,如肝癌、胰腺癌、肺癌等。它可以联合免疫治疗,提高肿瘤局部控制效果,提高放疗的敏感性等;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
阿帕替尼(Apatinib)艾坦是一种靶向血管生成抑制剂,广泛应用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的治疗。它通过抑制肿瘤血管生成,阻断血液中的营养和氧气供应,从而抑制肿瘤细胞生长和扩散。本文将详细介绍阿帕替尼(Apatinib)艾坦的作用机制以及其在晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者中的应用。
1. 作用机制
阿帕替尼(Apatinib)艾坦的作用机制主要是通过靶向抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,从而减少肿瘤的血管生成。它可以与VEGFR-2结合,阻止肿瘤血管内皮细胞的生长和分化,抑制新血管的形成。此外,阿帕替尼还具有抑制其他多种相关信号通路的作用,如抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
2. 抗肿瘤活性
阿帕替尼(Apatinib)艾坦的抗肿瘤活性主要表现为抑制肿瘤血管生成并抑制肿瘤细胞的增殖。正常情况下,肿瘤生长需要大量的血液和氧气供应,而阿帕替尼通过靶向抑制血管生成并降低血管通透性,减少肿瘤的血液供应,从而阻断肿瘤的营养来源。此外,阿帕替尼还可以抑制肿瘤细胞内多个信号通路,抑制细胞增殖和转移,从而消除或减轻肿瘤的恶性生长。
3. 临床应用
阿帕替尼(Apatinib)艾坦在晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者中得到了广泛的临床应用。它可以作为单药治疗或联合化疗的辅助治疗药物。与传统的靶向抗血管药物相比,阿帕替尼具有可口服给药、不良反应低等优点,为患者提供了方便和舒适的治疗方式。
4. 副作用和安全性
虽然阿帕替尼(Apatinib)艾坦在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌方面表现出良好的疗效和耐受性,但在使用过程中仍可能出现一些副作用。常见的副作用包括高血压、手足综合征、疲劳、蛋白尿等。因此,在使用阿帕替尼进行治疗时,需要密切监测患者的身体状况,并根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整和治疗管理。
总结起来,阿帕替尼(Apatinib)艾坦是一种有效的靶向药物,用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌。它通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用。尽管存在一些副作用,但阿帕替尼在晚期胃腺癌治疗中的疗效和安全性已得到广泛验证,为患者提供了一种新的治疗选择。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。