阿柏西普(Aflibercept)艾力雅的作用机理是什么
病情描述:阿柏西普(Aflibercept)艾力雅的作用机理是什么
展开2024-03-24 10:10:34
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好问题
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李娟
问药网药师
阿柏西普(Aflibercept)艾力雅的作用机理是什么,阿柏西普(Aflibercept)用于成人治疗:1、新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性(AMD)。2、继发于视网膜静脉阻塞(分支RVO或中央RVO)的黄斑水肿导致的视力障碍。3、糖尿病性黄斑水肿(DME)导致的视力障碍。4、近视脉络膜新生血管(近视CNV导致的视力障碍。
阿柏西普(Aflibercept),商品名艾力雅(Eylea),是一种针对新生血管湿性年龄相关性黄斑变性(简称nAMD)和其他视网膜血管性疾病的药物。它主要作用于眼睛的黄斑区域,通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)的活性来减少黄斑部位异常的血管生成,从而改善视力障碍的症状。下面将详细介绍阿柏西普的作用机理。
1. 阿柏西普与VEGF的结合
阿柏西普是一种血管内皮生长因子受体融合蛋白(Fc融合蛋白),它具有高亲和力与VEGF结合。VEGF是一种促进血管生成的蛋白质,而在nAMD和其他视网膜血管性疾病中,VEGF过度表达引起了异常的血管增生和渗漏。阿柏西普通过与VEGF结合,可以中和VEGF的活性,从而抑制黄斑区域的血管生成。
2. 抑制异常血管生成
当阿柏西普与VEGF结合后,它能够阻断VEGF信号通路的传导,抑制新生血管的生长。这对于nAMD患者尤为重要,因为nAMD的发展过程中,异常的血管生成可导致黄斑区域出血、渗漏和水肿,最终导致视力下降。阿柏西普的抗血管生成作用有助于减轻血管渗漏和水肿,维护黄斑区域的正常结构和功能。
3. 减少炎症反应
除了抑制血管生成,阿柏西普还具有减少眼部炎症反应的作用。在nAMD和其他视网膜血管性疾病中,炎症反应可导致黄斑区域的损伤和细胞死亡。阿柏西普通过抑制VEGF的活性,可以减少炎症因子的释放,从而降低眼部炎症反应的程度,并保护视网膜细胞免受炎症损害。
4. 改善视力障碍
综上所述,阿柏西普的作用机理主要通过抑制血管生成和减少炎症反应来改善nAMD和其他视网膜血管性疾病患者的视力障碍。通过阻断VEGF信号通路,阿柏西普可以减少黄斑区域异常血管的产生,降低黄斑区域的渗漏和水肿。同时,它还能减少炎症反应,保护视网膜细胞的健康。这些作用的综合效果可以改善患者的视力,并提高他们的生活质量。
总结起来,阿柏西普艾力雅通过抑制血管生成和减少炎症反应的方式,治疗新生血管湿性年龄相关性黄斑变性和其他视网膜血管性疾病。它是一种针对黄斑区域的药物,与VEGF结合,阻断异常血管生成,并减少炎症反应,从而改善患者的视力障碍。阿柏西普的作用机理为患者提供了有效的治疗选择,为他们恢复视力和重获清晰的视觉体验提供了希望。
功能主治:适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。
用法用量: 适应症 与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康(FOLFIRI)联合用药,适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。 用法用量 1.推荐剂量 本品与伊立替康(FOLFIRI)联合用药的推荐剂量为每两周1小时静脉输注4mg/kg。 2.永久停药 (1)严重出血 (2)胃肠穿孔 (3)伤口愈合受损 (4)痿管形成 (5)高血压危象或高血压脑病 (6)动脉血栓栓塞事件(ATE) (7)肾病综合征或血栓性微血管病(TMA) (8)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS) 3.暂时停药 (1)择期手术前至少4周。 (2)对于未控制的高血压,恢复给药后,将本品的剂量降至2mg/kg,直至恢复。 (3)蛋白尿2g/24h或以上:当蛋白尿低于2g/24h时恢复,对于复发性蛋白尿,暂时停药,直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品的剂量永久降低至2mg/kg。 不良反应 最常见的不良反应(≥20%发生率)包括:白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、 谷草转氨酶增加、口腔炎、疲劳、血小板减少、谷丙转氨酶增加、高血压、体重减轻、食欲减退、鼻出血、腹痛、发音困难、血清肌酸酐增加和头痛。 禁忌 暂不明确。 贮存方法 在2°C至8°C的冰箱中避光储存 适用人群 成人。孕妇和老人慎用 药物相互作用 尚不明确。 有效期 24个月 剂型 注射剂 生产厂家 法国赛诺菲 成分 本品主要成分为阿柏西普 其化学结构式如下: 性状 一种无菌、透明、无色至淡黄色、无热原、不含防腐剂的静脉注射用溶液。 注意事项 1.出血 使用本品治疗的患者出血风险增加,包括严重且致命的出血事件,应监测患者是否有出血的症状,对于严重出血的患者应停药。 2.胃肠道穿孔 接受本品治疗的患者可能发生胃肠道穿孔,监测患者胃肠穿孔的症状,对于发生胃肠道穿孔的患者,停药。 3.伤口愈合受损 择期手术前停药至少4周,大手术后至少 4 周内以及在伤口完全愈合前不要使用本品;对于中心静脉接入端口放置、活检和拔牙等小手术,一旦手术伤口完全愈合,可恢复本品;对于伤口愈合受损的患者,停药。 4.痿管形成 在接受本品治疗的患者中,胃肠道和非胃肠道部位的痿管形成率较高,对于出现痿管的患者,停药。 5.高血压 本品会增加高血压的风险,每两周监测一次血压,或在使用本品治疗期间更频繁地监测血压,采用适当的高血压药物治疗,并继续定期监测血压,在高血压未得到控制的患者中暂时停药,直至得到控制,并在随后的周期中将本品的剂量永久降至2mg/kg;在高血压危象或高血压脑病患者中停药。 6.动脉血栓栓塞事件 动脉血栓栓塞(包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外和心绞痛)在接受本品治疗的患者中发生频率更高,对于发生动脉血栓栓塞的患者应停药。 7.蛋白尿 严重蛋白尿、肾病综合征和血栓性微血管病(TMA)在使用本品治疗的患者中更常见,对于2g/24h或以上的蛋白尿患者,应暂时停药;当蛋白尿低于2g/24h时,恢复给药,如果反复发作,暂停直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品剂量永久降低至2mg/kg;在出现肾病综合征或血栓性微血管病的患者中停药。 8.中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症 在使用本品治疗的每个周期开始前,使用差异计数监测中性粒细胞水平,延迟使用本品,直至中性粒细胞计数等于或高于1.5x109/L。 9.腹泻和脱水 在接受本品治疗的患者中,严重腹泻的发生率增加,因此应密切监测老年患者的腹泻情况。 10.可逆性后部白质脑病综合征 通过磁共振成像(MRI)确认可逆性后部白质脑病综合征诊断,并对出现可逆性后部白质脑病综合征的患者停药,症状通常在数天内消退或改善。 11.胚胎毒性 对孕妇使用本品会对胎儿造成伤害,应告知孕妇对胎儿的潜在风险,告知有生殖潜力的女性及其伴侣在使用本品治疗期间和末次给药后1个月内使用有效避孕方法。 (以上参考自美国药监局FDA最新药品说明书2020.06版)