阿柏西普(Zaltrap)的主要成份是什么
病情描述:阿柏西普(Zaltrap)的主要成份是什么
展开2026-03-10 15:57:04
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张胜泉
问药网药师
阿柏西普(Zaltrap)的主要成份是什么,阿柏西普(Aflibercept)的活性成份为阿柏西普。通过重组DNA技术由中国仓鼠卵巢(CHO)K1细胞生产的融合蛋白,该融合蛋白是由人血管内皮生长因子受体(VEGFR)胞外结构域与人IgG1的Fc结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。辅料为聚山梨酯20、磷酸二氢钠一水合物、磷酸氢二钠七水合物、氯化钠、蔗糖和注射用水。
阿柏西普(Zaltrap),也称为阿氟利尤其(Aflibercept),是一种用于治疗新生血管湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)和其他视力障碍的生物制剂。其主要成分是一种重组人源融合蛋白,具有抗血管内皮生长因子(VEGF)功能的特点,能够有效抑制异常血管增生,减缓视力恶化。
1. 阿柏西普的主要成分
阿柏西普的主要成分是人源化的抗VEGF融合蛋白。它是由VEGF的结合域与人IgG1 Fc片段结合而成,能够有效地与VEGF-A、VEGF-B和胎盘生生长因子(PlGF)结合,从而阻断这些因子对血管生成的影响。通过这种机制,阿柏西普能够显著减轻新生血管的形成,从而保护视网膜,提升患者的视力。
2. 作用机制
阿柏西普通过靶向不同类型的血管生成因子,发挥其对抗血管增生的作用。在新生血管湿性AMD等疾病中,VEGF的过度表达是导致异常血管生成和视力损失的关键因素。阿柏西普与这些因子结合后,能够有效抑制血管内皮细胞的增殖与迁移,阻断新生血管的产生,从而改善或保持患者的视力。
3. 临床应用
阿柏西普被广泛应用于治疗新生血管湿性AMD、糖尿病性黄斑水肿等眼科疾病。临床研究表明,使用阿柏西普治疗后,多数患者能够显著改善视力,并减缓病情的发展。这使得阿柏西普成为眼科领域一项重要的治疗选择,具有良好的疗效和安全性。
4. 副作用与注意事项
尽管阿柏西普在治疗中展现出显著的疗效,但使用本药物仍需注意其潜在的副作用。常见的副作用包括眼内感染、视力模糊、眼睛疼痛等。在使用阿柏西普之前,医生会详细评估患者的病情及合并症,以确保用药的安全性和有效性。
阿柏西普作为一种创新的生物制剂,在新生血管湿性AMD等疾病的治疗中发挥了重要作用。其独特的作用机制和较好的临床效果,使其成为现代眼科治疗的一项重要武器。随着研究的深入,阿柏西普有望在未来为更多视力障碍患者带来福音。
功能主治:适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。
用法用量: 适应症 与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康(FOLFIRI)联合用药,适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。 用法用量 1.推荐剂量 本品与伊立替康(FOLFIRI)联合用药的推荐剂量为每两周1小时静脉输注4mg/kg。 2.永久停药 (1)严重出血 (2)胃肠穿孔 (3)伤口愈合受损 (4)痿管形成 (5)高血压危象或高血压脑病 (6)动脉血栓栓塞事件(ATE) (7)肾病综合征或血栓性微血管病(TMA) (8)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS) 3.暂时停药 (1)择期手术前至少4周。 (2)对于未控制的高血压,恢复给药后,将本品的剂量降至2mg/kg,直至恢复。 (3)蛋白尿2g/24h或以上:当蛋白尿低于2g/24h时恢复,对于复发性蛋白尿,暂时停药,直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品的剂量永久降低至2mg/kg。 不良反应 最常见的不良反应(≥20%发生率)包括:白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、 谷草转氨酶增加、口腔炎、疲劳、血小板减少、谷丙转氨酶增加、高血压、体重减轻、食欲减退、鼻出血、腹痛、发音困难、血清肌酸酐增加和头痛。 禁忌 暂不明确。 贮存方法 在2°C至8°C的冰箱中避光储存 适用人群 成人。孕妇和老人慎用 药物相互作用 尚不明确。 有效期 24个月 剂型 注射剂 生产厂家 法国赛诺菲 成分 本品主要成分为阿柏西普 其化学结构式如下: 性状 一种无菌、透明、无色至淡黄色、无热原、不含防腐剂的静脉注射用溶液。 注意事项 1.出血 使用本品治疗的患者出血风险增加,包括严重且致命的出血事件,应监测患者是否有出血的症状,对于严重出血的患者应停药。 2.胃肠道穿孔 接受本品治疗的患者可能发生胃肠道穿孔,监测患者胃肠穿孔的症状,对于发生胃肠道穿孔的患者,停药。 3.伤口愈合受损 择期手术前停药至少4周,大手术后至少 4 周内以及在伤口完全愈合前不要使用本品;对于中心静脉接入端口放置、活检和拔牙等小手术,一旦手术伤口完全愈合,可恢复本品;对于伤口愈合受损的患者,停药。 4.痿管形成 在接受本品治疗的患者中,胃肠道和非胃肠道部位的痿管形成率较高,对于出现痿管的患者,停药。 5.高血压 本品会增加高血压的风险,每两周监测一次血压,或在使用本品治疗期间更频繁地监测血压,采用适当的高血压药物治疗,并继续定期监测血压,在高血压未得到控制的患者中暂时停药,直至得到控制,并在随后的周期中将本品的剂量永久降至2mg/kg;在高血压危象或高血压脑病患者中停药。 6.动脉血栓栓塞事件 动脉血栓栓塞(包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外和心绞痛)在接受本品治疗的患者中发生频率更高,对于发生动脉血栓栓塞的患者应停药。 7.蛋白尿 严重蛋白尿、肾病综合征和血栓性微血管病(TMA)在使用本品治疗的患者中更常见,对于2g/24h或以上的蛋白尿患者,应暂时停药;当蛋白尿低于2g/24h时,恢复给药,如果反复发作,暂停直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品剂量永久降低至2mg/kg;在出现肾病综合征或血栓性微血管病的患者中停药。 8.中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症 在使用本品治疗的每个周期开始前,使用差异计数监测中性粒细胞水平,延迟使用本品,直至中性粒细胞计数等于或高于1.5x109/L。 9.腹泻和脱水 在接受本品治疗的患者中,严重腹泻的发生率增加,因此应密切监测老年患者的腹泻情况。 10.可逆性后部白质脑病综合征 通过磁共振成像(MRI)确认可逆性后部白质脑病综合征诊断,并对出现可逆性后部白质脑病综合征的患者停药,症状通常在数天内消退或改善。 11.胚胎毒性 对孕妇使用本品会对胎儿造成伤害,应告知孕妇对胎儿的潜在风险,告知有生殖潜力的女性及其伴侣在使用本品治疗期间和末次给药后1个月内使用有效避孕方法。 (以上参考自美国药监局FDA最新药品说明书2020.06版)