尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼功效与作用主要有哪些
病情描述:尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼功效与作用主要有哪些
展开2024-02-14 17:28:40
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好问题
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李娟
问药网药师
尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼功效与作用主要有哪些,尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗某些类型的白血病的药物,其疗效:主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)的各个阶段,尤其适用于对其他治疗无效或不能耐受的患者。同时,它还可用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病,特别是当其他治疗方法无效时。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
尼洛替尼 (Nilotinib),又称尼罗替尼,是一种常用于治疗慢性髓系白血病 (Chronic Myeloid Leukemia, CML) 的药物。它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制白血病细胞中的异常酪氨酸激酶 (BCR-ABL) 的活性,减少异常细胞的增殖和存活,从而控制白血病的发展。
1. 抑制异常细胞生长和增殖
尼洛替尼对白血病细胞中的异常酪氨酸激酶 (BCR-ABL) 具有高度特异性的抑制作用。BCR-ABL基因突变是慢性髓系白血病的主要致病原因之一,它使得白血病细胞丧失正常的生长调控机制,不受限制地增殖和生长。尼洛替尼的作用是通过与BCR-ABL结合,阻断其信号传导途径,抑制病变细胞的增殖能力,从而减少恶性细胞的数量。
2. 阻断白血病细胞存活信号
尼洛替尼的另一个重要作用机制是阻断白血病细胞的存活信号。白血病细胞中异常酪氨酸激酶 (BCR-ABL) 通过激活多个信号通路来增强细胞的存活能力和耐药性。尼洛替尼可以干扰这些信号通路的正常功能,抑制细胞的存活信号,使白血病细胞容易受到凋亡等细胞死亡机制的控制。
3. 增强治疗效果和延长生存期
尼洛替尼作为慢性髓系白血病的靶向治疗药物,已被广泛应用于临床实践中。与传统的干扰素和酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼)相比,尼洛替尼在控制白血病进展和维持病情稳定方面表现更优异。研究表明,尼洛替尼治疗后的患者,白血病细胞的负荷更低,达到深度分子遗传学响应的概率更高,进而显著提高了患者的生存期。
4. 注意事项和副作用
尼洛替尼的使用需要严格监测并遵循医生的指导。患者应定期进行血常规、心电图和肝肾功能等检查,以确保药物的安全有效使用。此外,尼洛替尼也可能引起一些副作用,如血小板减少、恶心、腹泻、皮疹等。患者在用药过程中应密切关注自身身体状况,并及时向医生报告不适情况。
总结而言,尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,在慢性髓系白血病的治疗中发挥了重要作用。它通过抑制白血病细胞的增殖和存活信号,有效地控制白血病的进展,并显著延长了患者的生存期。患者在使用尼洛替尼时应遵循医生的建议,并密切关注药物的副作用和自身情况的变化。
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。