福坦替尼(Fostamatinib)的适应症是什么
病情描述:福坦替尼(Fostamatinib)的适应症是什么
展开2024-02-10 10:08:39
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黄斌
问药网药师
福坦替尼(Fostamatinib)的适应症是什么,福坦替尼(Fostamatinib)用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症。它是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK),其主要的代谢产物R406可以抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,并可减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种口服药物,用于治疗特定类型的血液疾病,主要是血小板减少症。福坦替尼通过调节免疫系统和抑制血小板破裂,从而增加血小板数量,达到治疗效果。接下来,我们将详细了解福坦替尼的适应症。
1. 福坦替尼的作用机制
福坦替尼是一种焦磷酸酶抑制剂,它通过抑制蛋白激酶信号通路中的Syk酪氨酸激酶来发挥作用。Syk激酶在免疫细胞中起到重要的调控作用,包括对B细胞受体和Fc受体的信号传导调节作用。福坦替尼的作用机制使其能够抑制免疫细胞介导的炎症反应和自身免疫疾病的发展,同时还能改善血小板在炎症过程中的异常破裂现象。
2. 血小板减少症的定义和病因
血小板减少症,也被称为血小板计数减少症,是一种血液疾病,其特征是血液中血小板数量低于正常范围。血小板是血液中的一种细胞片段,起着止血和凝血的重要作用。血小板减少症可以由多种原因引起,包括自身免疫疾病、骨髓疾病、药物反应、感染和先天性血小板减少症等。血小板减少症患者容易出现瘀斑和出血症状,严重时可导致严重的内脏出血和危及生命的情况。
3. 福坦替尼在血小板减少症中的应用
福坦替尼是一种新型的口服治疗血小板减少症的药物。它已经被证实对于成年患有免疫性血小板减少症(ITP)的患者具有显著的临床疗效。ITP是一种自身免疫性疾病,患者的免疫系统异常地攻击和破坏自己的血小板,导致血小板数量减少和出血风险增加。福坦替尼可以通过调节免疫细胞的活动并降低炎症反应,增加血小板产生和延长血小板寿命,从而减少出血症状并提高患者的生活质量。
4. 福坦替尼的使用注意事项
在使用福坦替尼治疗血小板减少症之前,医生需要评估患者的病情和病因,并确定福坦替尼是否适合用于个体患者的治疗。福坦替尼可能会引起一些不良反应,如高血压、腹泻、肝功能异常等,因此在使用过程中需要密切监测患者的血小板计数、生化指标和相关不良反应。同时,福坦替尼还可能与其他药物产生相互作用,因此在使用福坦替尼之前,患者需要告知医生正在使用的其他药物和补充剂。
总结起来,福坦替尼是一种用于治疗特定类型血小板减少症的口服药物。它通过调节免疫系统和抑制血小板破裂,增加血小板数量和改善病情。福坦替尼的应用为血小板减少症患者提供了一种新的治疗选择,使他们能够减少出血症状、提高生活质量,并为他们带来更好的临床效果。但在使用福坦替尼时,患者需要密切遵循医生的建议,并定期进行监测和随访,以确保安全和有效的治疗效果。
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)