福坦替尼(Fostamatinib)的适应症和禁忌症是什么
病情描述:福坦替尼(Fostamatinib)的适应症和禁忌症是什么
展开2024-02-05 17:40:08
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陈志明
问药网药师
福坦替尼(Fostamatinib)的适应症和禁忌症是什么,福坦替尼(Fostamatinib)用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症。它是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK),其主要的代谢产物R406可以抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,并可减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种用于治疗血小板减少症的药物。血小板减少症是一种造成血小板水平过低的疾病,这可能导致出血和凝血功能障碍。福坦替尼通过调节体内信号通路,促进血小板的生成和功能,帮助恢复血小板水平,从而改善患者的症状和预防并发症的发生。
1. 适应症
福坦替尼的主要适应症是治疗原发性免疫性血小板减少症(ITP)。ITP是一种自身免疫性疾病,患者的免疫系统错误地攻击和破坏血小板,导致血小板数量减少。这使得患者易于出血和瘀伤,并且可能需要进行血液输注或其他治疗来维持血小板水平。福坦替尼作为一种口服药物,可以干预免疫系统的活性,增加血小板生成和存活,从而减轻患者的症状。
2. 禁忌症
尽管福坦替尼对于ITP的治疗是有效的,但在某些情况下,它可能不适合使用。以下是福坦替尼的禁忌症:
1. 严重肝功能受损:福坦替尼通过肝脏代谢,因此对于肝功能严重受损的患者,使用福坦替尼可能会增加药物在体内的浓度,进而增加不良反应的风险。因此,在严重肝功能受损的患者中使用福坦替尼是禁忌的。
2. 与其他药物相互作用:福坦替尼可以与其他药物发生相互作用,从而影响其药代动力学和/或增加毒副作用的风险。例如,福坦替尼与一些抗凝药物(如华法林)相互作用,可能导致血液凝块的风险增加。在使用福坦替尼之前,应仔细评估患者正在使用的其他药物,以减少潜在的相互作用风险。
3. 孕期和哺乳期妇女:福坦替尼对于孕期和哺乳期妇女的安全性尚未明确。目前没有足够的研究证据来确定福坦替尼是否会对胎儿或婴儿造成风险。因此,在这些特定人群中使用福坦替尼是禁忌的,除非潜在的益处超过了风险。
福坦替尼是一种治疗ITP的药物,可以帮助恢复血小板水平并改善患者的症状。在使用福坦替尼之前,需要仔细评估患者的肝功能、药物相互作用和孕期/哺乳期状态,以确保安全性和有效性。只有在医生的指导下,并根据患者的具体情况,才能正确使用福坦替尼,为患者提供最佳的治疗效果。
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)