乐伐替尼(Lenvatinib)是什么
病情描述:乐伐替尼(Lenvatinib)是什么
展开2023-12-13 10:38:52
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好问题
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张胜泉
问药网药师
乐伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症的治疗。它通过同时抑制多个信号通路,阻断肿瘤的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍乐伐替尼的特性以及其在不同类型癌症中的应用。
1. 乐伐替尼的药理作用
乐伐替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤细胞内多个关键信号通路的激活,阻断了肿瘤的生长和血管生成。其中,对于血管生成的抑制作用是乐伐替尼在癌症治疗中的独特之处,通过降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,减少了肿瘤的血供,抑制了其生长。
2. 肾癌治疗中的应用
乐伐替尼在肾癌治疗中显示出良好的疗效。作为一种口服药物,患者能够方便地在家中进行治疗,大大提高了治疗的可行性。乐伐替尼不仅能够抑制肿瘤的生长,还能够减缓疾病的进展,延长患者的生存期。
3. 肝癌患者的福音
对于肝癌患者而言,乐伐替尼也带来了新的希望。它通过抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,减缓了肝癌的恶化速度。在一些临床试验中,乐伐替尼在肝癌患者中表现出显著的疗效,为这一常见的恶性肿瘤提供了一条新的治疗途径。
4. 甲状腺癌的治疗创新
甲状腺癌是一种常见的内分泌肿瘤,乐伐替尼在其治疗中也表现出色。通过抑制血管生成和阻断信号通路,乐伐替尼能够有效地控制甲状腺癌的生长,提高患者的生存率。这为甲状腺癌患者带来了更为有效的治疗选择。
结语
乐伐替尼作为一种多靶点的抑制剂,展现出卓越的在不同癌症治疗中的疗效。其药理作用和临床应用为肾癌、肝癌和甲状腺癌患者提供了新的希望,为多癌种治疗带来了创新和突破。在使用乐伐替尼的过程中,仍需密切监测患者的身体状况,以确保治疗的安全性和有效性。
功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存
用法用量: 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊),每日一次: 对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊),每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊),每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压:在肝细胞癌III期临床试验中,有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压),23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常,其中需要暂停给药的患者为3.6%,需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿:在肝细胞癌III期试验中,有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿,3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复,其中需要暂停给药的患者为6.9%,需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全:在肝细胞癌III期临床试验中,有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍:在肝细胞癌III期临床试验中,0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):在肝细胞癌III期临床试验中,仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性:在肝细胞癌III期试验中,最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%),索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中,发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中,发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞:在肝细胞癌III期试验中,2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死,5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血:在肝细胞癌III期临床试验中,24.6%的患者报告了出血,其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%,4级反应的发生率为0.2%,7例患者(1.5%)发生5级反应,包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件,3.2%的患者发生给药暂停,0.8%的患者发生减量,1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成:在肝细胞癌III期临床试验中,1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘:仑伐替尼用药与瘘病例相关,包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应,范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年,中位延迟约3个月。 11、QT间期延长:在肝细胞癌III期试验中,6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻:在肝细胞癌III期试验中,38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症:在肝细胞癌III期临床试验中,1.1%的患者报告了低钙血症,其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药,未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH):在肝细胞癌III期临床试验中,89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)