乐伐替尼(Lenvatinib)的主要成份是什么
病情描述:乐伐替尼(Lenvatinib)的主要成份是什么
展开2023-12-05 08:09:18
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张胜泉
问药网药师
乐伐替尼(Lenvatinib)的主要成份是什么,乐伐替尼(Lenvatinib)的主要疗效:1.仑伐替尼被广泛用于治疗甲状腺癌,特别是不可切除或转移性的甲状腺癌。2.仑伐替尼也被用于治疗肝细胞癌,这是一种常见的肝癌类型。它通过抑制血管生成,减少肿瘤的血液供应,有助于控制肝癌的生长。3.对于肾细胞癌患者,仑伐替尼通常与免疫检查点抑制剂联合使用,延长生存期。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
乐伐替尼(Lenvatinib)是一种广谱多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,常用于治疗肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症。其独特的成分组合赋予了它在癌症治疗领域的独特地位。
1. 乐伐替尼的主要成分
乐伐替尼的主要成分是一种小分子化合物,称为乐伐替尼二甲酸盐。这种二甲酸盐的化学结构为C21H19ClN4O4,具有出色的生物活性,能够抑制多个靶点的酪氨酸激酶,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
2. 靶点多样性:乐伐替尼的独特之处
乐伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症的治疗中表现出色,这归功于其靶点的多样性。乐伐替尼不仅抑制了血管内皮生长因子受体(VEGFR)、基础型纤维母细胞生长因子受体(FGFR)和表皮生长因子受体(EGFR),还影响了甲状腺激素受体(VHR)等多个靶点,使其在抑制肿瘤生长和血管生成方面发挥了协同作用。
3. 乐伐替尼在肾癌治疗中的应用
乐伐替尼作为一种靶向治疗药物,在肾癌患者中展现出卓越的疗效。通过抑制肿瘤血管生成,乐伐替尼可以有效减缓肿瘤的生长速度,并且在一些情况下,甚至可以使肿瘤缩小。此外,乐伐替尼也有助于缓解患者的症状,提高生活质量。
4. 乐伐替尼在肝癌治疗中的前景
在肝癌治疗领域,乐伐替尼同样引起了广泛的关注。其多靶点的作用机制使其在治疗肝癌的过程中能够更全面地阻断癌细胞的生长信号,为患者提供了一种新的治疗选择。乐伐替尼的研究和应用为肝癌患者带来了新的希望,尤其是对于那些传统治疗方法无法满足需求的患者。
乐伐替尼的前景
乐伐替尼作为一种多靶点抑制剂,在肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症的治疗中展现出显著的疗效。其独特的成分和多样性的靶点作用机制为癌症患者带来了新的希望。虽然在使用乐伐替尼时仍需谨慎对待潜在的副作用,但其在癌症治疗中的潜力无疑使其成为当前研究和临床实践中备受关注的药物之一。
功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存
用法用量: 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊),每日一次: 对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊),每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊),每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压:在肝细胞癌III期临床试验中,有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压),23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常,其中需要暂停给药的患者为3.6%,需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿:在肝细胞癌III期试验中,有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿,3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复,其中需要暂停给药的患者为6.9%,需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全:在肝细胞癌III期临床试验中,有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍:在肝细胞癌III期临床试验中,0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):在肝细胞癌III期临床试验中,仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性:在肝细胞癌III期试验中,最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%),索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中,发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中,发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞:在肝细胞癌III期试验中,2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死,5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血:在肝细胞癌III期临床试验中,24.6%的患者报告了出血,其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%,4级反应的发生率为0.2%,7例患者(1.5%)发生5级反应,包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件,3.2%的患者发生给药暂停,0.8%的患者发生减量,1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成:在肝细胞癌III期临床试验中,1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘:仑伐替尼用药与瘘病例相关,包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应,范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年,中位延迟约3个月。 11、QT间期延长:在肝细胞癌III期试验中,6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻:在肝细胞癌III期试验中,38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症:在肝细胞癌III期临床试验中,1.1%的患者报告了低钙血症,其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药,未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH):在肝细胞癌III期临床试验中,89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)