尼洛替尼是靶向药吗
病情描述:尼洛替尼是靶向药吗
展开2023-09-08 11:06:41
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好问题
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针对CML患者,尼洛替尼的主要靶点是一种被称为BCR-ABL融合蛋白的异常蛋白。BCR-ABL融合蛋白是由CML引起的染色体异常产生的,它可以促使白血病细胞不受控制地增殖和生长。尼洛替尼的作用机制是通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,进而阻断白血病细胞的生长和扩散。
尼洛替尼的研究始于2000年,当时它是一种新型的针对BCR-ABL突变体的抗癌药物。它的研发是基于对白血病发生机制的深入理解,即BCR-ABL突变体在白血病细胞中扮演了至关重要的角色。尼洛替尼可以与BCR-ABL融合蛋白结合,并抑制其活性,从而抑制白血病细胞的增殖和生长。
临床试验结果显示,尼洛替尼可以显著控制CML患者的病情,并且在很多情况下可以使患者获得长期缓解。事实上,尼洛替尼已经成为CML患者的首选治疗药物之一。在接受尼洛替尼治疗的CML患者中,许多人成功的将白血病控制在相对较低的水平,甚至达到了无法检测的水平。
然而,尽管尼洛替尼在CML治疗中取得了巨大的成功,但它仍然存在一些局限性。首先,尼洛替尼只能有效地抑制BCR-ABL增殖引起的CML,对于BCR-ABL融合蛋白外的其他突变体无法产生明显的抑制作用。这意味着如果白血病细胞发生了与BCR-ABL不相关的突变,尼洛替尼可能失去对其的抑制效果。
此外,患者可能会经历一些副作用,如恶心、呕吐、疲劳和水肿等。如果患者无法耐受这些副作用,可能需要在医生的指导下调整治疗方案或切换到其他药物。
总之,尼洛替尼是一种靶向药物,用于治疗CML。它通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,从而干扰白血病细胞的生长和增殖。尼洛替尼在CML治疗中显示出显著的疗效,并成为CML患者的首选药物之一。然而,它仍然存在一定的局限性和副作用,因此任何使用尼洛替尼的患者都应该在医生的指导下进行治疗。随着科学技术的进步,我们相信未来会有更多靶向CML的药物问世,从而为患者提供更多有效和可耐受的治疗选择。
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。