依维替尼Ivosidenib的性状是什么样的
病情描述:依维替尼Ivosidenib的性状是什么样的
展开2025-05-11 09:08:13
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陈志明
问药网药师
依维替尼Ivosidenib的性状是什么样的,依维替尼(Ivosidenib)为蓝色椭圆形片,一面凹印有“IVO”字样,另一面凹印有“250”字样。
依维替尼(Ivosidenib)是一种针对特定基因突变设计的靶向治疗药物,主要用于某些类型的急性白血病,尤其是急性髓系白血病(AML)。该药物通过抑制突变的IDH1酶(异柠檬酸脱氢酶1),有效地阻断癌细胞的生长和增殖,展现出良好的临床效果。本文将详细介绍依维替尼的主要性状、适应症、机制及其在治疗白血病中的应用。
1. 依维替尼的化学性质
依维替尼的化学名称为(2R,3S)-3-(1-氟-2-噻吩-3-基)-2-氨基-5-噻唑-5-甲醇。它是一种小分子化合物,具有较好的水溶性和生物利用度。其分子式为C17H19F3N2O2S,分子量约为368.4 g/mol。依维替尼的结构设计使其能够高效地特异性结合到IDH1突变酶的活性位点,阻止其正常功能,从而抑制肿瘤细胞的代谢。
2. 临床适应症
依维替尼主要用于治疗具有IDH1基因突变的急性髓系白血病患者。这种突变导致细胞代谢异常,从而促进癌细胞的增殖。通过靶向这些突变,依维替尼为患者提供了一种新的治疗选择,尤其对那些无法耐受传统化疗的患者。此外,依维替尼也在其他一些肿瘤类型中的研究中显示出潜力。
3. 作用机制
依维替尼的治疗机制主要通过抑制IDH1酶的活性来实现。正常情况下,IDH1参与细胞能量代谢和柠檬酸循环,但突变的IDH1会导致2-羟基戊二酸(2-HG)的积累,这种代谢物与癌症的发展密切相关。依维替尼通过阻断这种异常代谢,不仅减少了2-HG的产生,还恢复了正常的细胞功能。此外,它还能够诱导癌细胞的凋亡,进一步抑制肿瘤的生长。
4. 副作用与注意事项
尽管依维替尼在治疗上展现了良好的效果,但也伴随一定的副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳、腹泻及肝功能异常等。因此,患者在使用依维替尼时需定期监测肝功能,并在医生指导下调整剂量。此外,由于依维替尼的免疫影响,患者在服用期间应注意感染风险。
依维替尼(Ivosidenib)作为一种靶向IDH1突变的治疗药物,为急性髓系白血病患者带来了新的希望。通过深入理解其药物性状、适应症、作用机制及潜在副作用,患者及医生能够制定更为合理的治疗方案,提升疾病管理的效果。在未来的研究中,依维替尼可能会被进一步应用于其他类型癌症的治疗,扩大临床应用范围。
功能主治:艾伏尼布适用于采用经充分验证的检测方法诊断为携带易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者
用法用量: 【用法用量】 患者选择 在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者之前,必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。 推荐剂量 推荐剂量为500mg,每日一次,可空腹或者餐后口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者,需至少接受6个月治疗,以充分观察临床反应。 艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。 整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。 在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐,不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。 若错过一次服药或未在固定时间服药,尽快补服(至少在下一次服药12小时前);但如果距下一次预定服药时间小于12小时,则无需补服,在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。 哺乳:建议妇女不要母乳喂养 针对毒性的监测 首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次,此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月,每周一次监测血肌酸磷酸激酶。在治疗的前三周至少每周一次心电图(ECG)检查,此后,在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。 与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整 如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药,应将本品剂量降低至250mg,每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期,可将本品恢复至推荐剂量500mg,每日一次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 避孕 具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度,接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。 具有生育能力的女性应在开始本品治疗之前接受妊娠检测。 孕妇 妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品,或者患者在服药期间怀孕,应告知患者其对胎儿的潜在风险。 哺乳期 暂无人乳中本品或代谢物、对母乳喂养幼儿的影响或者对乳汁产量的影响的数据。由于许多药物可分泌到人乳中,并且母乳喂养幼儿可能发生不良反应,所以,建议在本品治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。 生育力 本品尚未进行动物和人体生育力毒性研究。