索托拉西布AMG510的作用机理是什么
病情描述:索托拉西布AMG510的作用机理是什么
展开2025-04-18 17:20:49
1回答
1213浏览
好问题
病情描述:索托拉西布AMG510的作用机理是什么
展开2025-04-18 17:20:49
1回答
1213浏览
好问题
陈志明
问药网药师
索托拉西布AMG510的作用机理是什么,AMG510(Sotorasib)是一种口服药物,属于一类称为KRASG12C抑制剂的药物。用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。可以永久性地结合KRASG12C并将其锁定在非活性状态,抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
索托拉西布(Sotorasib)是一种针对癌症的靶向药物,主要用于治疗某些类型的肺癌,特别是那些携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其作用机理主要是通过抑制这一致癌突变的蛋白质,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将深入探讨索托拉西布的作用机理以及其在肺癌治疗中的意义。
1. KRAS G12C突变的背景
KRAS基因是一种重要的肿瘤抑制基因,其突变与多种癌症的发展密切相关。特别是KRAS G12C突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的驱动突变。该突变可以使肿瘤细胞持续增长和分裂,从而导致癌症的进展。
2. 索托拉西布的靶向机制
索托拉西布的作用机理主要是通过选择性抑制KRAS G12C突变产物的活性。它能够结合在KRAS蛋白的特定位点上,阻止其转变为活跃状态。这种结合使得肿瘤细胞失去增殖信号,从而抑制了肿瘤的生长。
3. 对细胞信号通路的影响
通过抑制KRAS G12C,索托拉西布不仅阻断了肿瘤细胞的增殖信号,还影响了下游信号通路,如MAPK通路和PI3K/Akt通路。这些通路的失活进一步减少了肿瘤细胞的生存能力,提高了癌症治疗的效果。
4. 临床研究和应用前景
临床试验表明,索托拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中取得了显著疗效,且不良反应相对较少。这使得它成为这一特定类型肺癌的一个重要治疗选项,提升了患者的生存率和生活质量。
索托拉西布作为一种新型靶向药物,通过有效抑制KRAS G12C突变,展现了其在肺癌治疗中的重要潜力。随着对其作用机理的深入研究,未来有望开发出更多类似药物,为癌症患者带来新的希望。
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品