司他夫定(Stavudine)的主要成份是什么
病情描述:司他夫定(Stavudine)的主要成份是什么
展开2025-04-10 13:58:12
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黄斌
问药网药师
司他夫定(Stavudine)的主要成份是什么,Stavudine(Stavudine)的主要成分是司他夫定,化学名称为3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷,化学式为C14H18N4O4,分子量为224.22。这是一种胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。
司他夫定(Stavudine)是一种用于抗逆转录病毒治疗的药物,主要用于治疗艾滋病病毒(HIV)感染。作为一类核苷类逆转录酶抑制剂,司他夫定通过干扰HIV的复制来帮助控制病毒负荷,从而改善患者的生活质量和延长生命。因此,了解司他夫定的主要成分及其作用机制,对治疗艾滋病的患者来说至关重要。
1. 司他夫定的化学成分
司他夫定的化学成分是一种合成的核苷类化合物。其化学名称为2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine,具体结构特征为缺失了3'羟基和2'氢原子的胸苷衍生物。这种结构使其能够有效地在HIV的逆转录过程中被病毒逆转录酶识别并掺入病毒DNA中,从而导致链终止,阻止病毒的进一步复制。
2. 抗病毒机制
司他夫定的抗病毒机制主要基于其对HIV逆转录酶的强效抑制。当HIV感染细胞后,逆转录酶会将病毒RNA转化为DNA,司他夫定通过模仿天然的核苷,竞争性地结合在逆转录酶的活性位点。一旦司他夫定被掺入正在合成的病毒DNA链中,由于其缺乏3'羟基,无法继续延长,最终导致病毒的复制受到抑制。
3. 适应症和使用
司他夫定主要用于治疗HIV感染患者,通常作为联合治疗的一部分,与其他抗HIV药物共同使用,以避免耐药性和增强疗效。药物的使用应根据患者的具体情况制定,避免单独使用。常见的临床用法包括治疗初期的HIV感染、预防母婴传播以及部分慢性HIV病毒感染的患者。
4. 不良反应及注意事项
尽管司他夫定在抗病毒治疗中发挥了重要作用,但其也可能引起一些不良反应,如外周神经病、脂肪类型改变及乳酸酸中毒等。患者在使用该药物时应定期检查肝肾功能,监测血乳酸水平,并与医生沟通可能出现的不适症状。此外,长期或高剂量使用可能会导致耐药性和疗效下降,因此在治疗过程中应遵循医嘱,定期随访和检测。
总体而言,司他夫定作为一种针对HIV的药物,其主要成分在抗病毒治疗中起到了关键作用。理解其成分、机制、使用及潜在的不良反应,有助于患者和医务人员在抗艾滋病治疗中做出明智的选择和合理的配合,提高疗效,改善生活质量。
功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好
用法用量:用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人: 推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。 儿童: 儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。 剂量调整: 若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。 停止后,中毒症状可消退。 有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。 <60公斤患者,一次15mg,每日两次。 继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者: 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为: 每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。 在非透析日,也应在相同时间给药。