马西替坦(Macitentan)的性状是什么样的
病情描述:马西替坦(Macitentan)的性状是什么样的
展开2025-02-16 11:34:09
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李娟
问药网药师
马西替坦(Macitentan)的性状是什么样的,马西替坦(Macitentan)的性状为白色至类白色双面凸起的圆形薄膜衣片,一面刻有“10”字样。
马西替坦(Macitentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,其通过选择性拮抗内源性内皮素受体,帮助扩张血管,降低肺动脉压力,从而改善患者的生活质量和功能状态。本文将详细探讨马西替坦的性状、机制及其临床应用。
1. 马西替坦的化学性质
马西替坦的化学名称为N-[(1R)-3-羟基-1-(4-甲氧基苯基)-2-(3-氟苯基)-丙酮酸],它是一种小分子内皮素受体拮抗剂。其分子式为C17H20F2N2O3S,分子量约为368.42 g/mol。马西替坦在室温下呈现白色至淡黄色的固体状态,溶解度良好,能在水和有机溶剂中充分溶解。
2. 药理作用
马西替坦通过靶向内皮素A和B受体,抑制内皮素的作用,从而达到扩张肺动脉和降低肺动脉压力的效果。内皮素是一种强效的血管收缩因子,过量的内皮素在肺动脉高压患者中起着关键作用,因此通过拮抗其作用,可以有效缓解肺动脉高压的病理状态。
3. 临床应用与疗效
马西替坦主要用于治疗成人特发性或遗传性肺动脉高压,以及与结缔组织病、先天性心脏病等相关的肺动脉高压。临床研究显示,马西替坦可显著改善6分钟步行距离、心功能和生活质量等各项指标。长期使用马西替坦也被证明可以降低患者的死亡率和需要进行肺移植的风险。
4. 不良反应与注意事项
尽管马西替坦整体安全性较好,但在使用过程中仍可能出现一些不良反应,如头痛、腹水、面部潮红等。此外,对于肝功能受损的患者,马西替坦的使用需谨慎,因为该药物的代谢主要依赖于肝脏。因此,定期监测肝功能和根据医嘱调整剂量至关重要。
马西替坦作为治疗肺动脉高压的新型药物,其独特的机制和显著的疗效为患者带来了希望。合理使用和监测药物的不良反应亦是提高治疗效果的关键因素。希望通过更深入的研究,能够为肺动脉高压患者提供更有效的治疗方案。
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。