地非法林(difelikefalin)的主要成份是什么
病情描述:地非法林(difelikefalin)的主要成份是什么
展开2025-02-02 11:29:35
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地非法林(difelikefalin)的主要成份是什么,地非法林(difelikefalin)主要成份为:地非法林。化学名称:N-[[3-[(2S,3S)-2,3-Dihydroxypropyl]-2-oxooxazolidin-4-yl]methyl]-3-methoxy-N-(2-thienylmethyl)benzamide。分子式:C21H25N3O5S。分子量:435.51。
地非法林(Difelikefalin)是一种用于治疗成人慢性肾病相关中度至重度瘙痒的药物。它是一种非法林类镇痒剂,通过靶向作用于瘙痒感受器,提供了一种新的治疗选择。本文将介绍地非法林的主要成分。
1. 地非法林的药理学机制
地非法林的主要成分是一种合成的非使用性肽类物质。它通过靶向与外周和中枢神经系统中的瘙痒感受器结合来发挥作用。这些瘙痒感受器,如κ-opioid受体,与瘙痒感觉的传导和调控有关。地非法林通过激活κ-opioid受体,抑制瘙痒信号的传导,从而减轻患者的瘙痒症状。
2. 地非法林的药物特点
地非法林是一种选择性的κ-opioid受体激动剂。相比于其他药物,它具有较高的选择性和亲和力,能够有效地靶向作用于瘙痒感受器,减轻瘙痒症状。此外,地非法林在体内稳定性良好,经过肾脏的排泄代谢,并具有较低的血浆蛋白结合率。
3. 地非法林的研究成果
临床试验结果显示,地非法林在治疗慢性肾病相关瘙痒方面具有显著的疗效。研究表明,相对于安慰剂,地非法林治疗组患者的瘙痒症状显著减轻,且其疗效始终维持在较长时间内。此外,地非法林的耐受性较好,患者在使用过程中很少出现严重的不良反应。
4. 地非法林的临床应用前景
地非法林作为一种新型的镇痒药物,为成人慢性肾病相关中度至重度瘙痒的治疗提供了新的方案。它的独特药理学机制和良好的临床疗效,使其在减轻患者瘙痒症状方面显示出潜力。进一步的研究和临床实践仍然是必要的,以更全面地了解地非法林的安全性和有效性,并为患者提供更好的治疗选择。
地非法林是一种用于治疗成人慢性肾病相关中度至重度瘙痒的药物。它通过靶向作用于瘙痒感受器,通过激活κ-opioid受体来减轻瘙痒症状。地非法林在临床试验中表现出显著的疗效,并具有较好的耐受性。仍需要进一步的研究来加深我们对其安全性和有效性的了解。地非法林的出现为慢性肾病相关瘙痒的治疗带来了新的希望。
功能主治:适用于血液透析成人患者慢性肾病相关的中度至重度瘙痒
用法用量:本品仅限用于中心血液透析,在诊断和治疗本品适应症方面经验丰富的医疗保健专业人员使用,在开始使用本品治疗前,应排除慢性肾脏疾病以外导致瘙痒的原因。 1.剂量学 (1)在血液透析治疗结束时或冲洗结束后,静脉推注本品进入透析回路的静脉管道,每周3次。 (2)本品的推荐剂量为干体重(即透析后目标体重)0.5mcg/kg,所需的总注射量(ml)计算如下:0.01×干体重(kg),四舍五入到最接近的十分之一的剂量(0.1ml);对于干体重≧195kg的患者,推荐剂量为100mcg(2ml),本品注射量详见下表1。 (3)预计在治疗2-3周后,本品在减少瘙痒方面会有效果。 2.错过剂量 如果错过了定期安排的血液透析治疗,应在下次血液透析治疗时予以相同剂量的本品。 3.额外治疗 如果在一周内进行了第4次血液透析治疗,应在血液透析结束时按推荐剂量给予本品,但即使一周内血液透析治疗次数超过4次,本品治疗也不应超过每周4次。因为既往治疗中剩余的大部分活性成分将通过血液透析清除,一周内的第4次本品治疗可能不会积累有效成分,反而可能会影响安全性。但由于数据不足,第四剂的安全性和有效性尚未完全明确。 4.血液透析不充分患者的治疗 (1)对于血液透析治疗时间少于1小时的患者,应暂停使用本品直至下次血液透析。 (2)在血液透析患者中给予本品后,高达70%本品的有效成分在下一次血液透析前从体内排出。在血液透析后1小时内,与下次血液透析时相比,血药浓度降低约40-50%。 5.肝功能损害患者 轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量,本品尚未在严重肝功能损害患者中进行研究[国家癌症研究所(NCI)器官功能障碍工作组(ODWG)],因此不建议在这类患者中使用。 6.老年患者(≥65岁) 老年患者的推荐剂量与成人患者相同。 7.儿童患者 本品在0-17岁儿童中的安全性和有效性尚未确定,暂无研究数据。 8.给药方法 (1)本品不应稀释,不应与其他药品混合使用。 (2)本品可被透析器膜过滤,必须在血液不再通过透析器循环后给药。在血液透析治疗结束时,在冲洗期间或冲洗后,静脉推注本品进入透析回路的静脉管道,每周3次。 (3)当在冲洗后给药时,应在注射本品后予以至少10ml的9mg/ml(0.9%)的氯化钠注射液。如果剂量是在反冲洗期间给予的,则不需要再使用9mg/ml(0.9%)氯化钠注射液来冲洗管线。 9.用药过量 如果用药过量,可增加剂量依赖性不良反应,应根据患者的临床状况提供适当的医疗护理。使用高通量透析器进行4小时的血液透析,可有效地从血浆中清除约70-80%本品,并且在两个透析周期的第二个周期结束时,血浆中未检测到本品。