伊立替康脂质体(Irinotecan Liposome)的作用机理是什么
病情描述:伊立替康脂质体(Irinotecan Liposome)的作用机理是什么
展开2025-01-27 16:14:11
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好问题
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李娟
问药网药师
伊立替康脂质体(Irinotecan Liposome)的作用机理是什么,伊立替康脂质体(Irinotecan Liposome)是一种抗癌药物,主要用于治疗晚期胰腺癌,其疗效如下:1、通常用于晚期胰腺癌的治疗,特别是那些不能接受手术干预的患者;2、一些临床研究和试验已经证明,伊立替康脂质体可以延长患者的生存期、减轻疾病症状,以及在某些情况下减缓疾病的进展;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
伊立替康脂质体(Irinotecan Liposome)是一种新型的抗癌药物递送系统,其主要用于治疗胰腺癌等顽固性肿瘤。通过将伊立替康这一有效药物包裹在脂质体中,不仅可以提高药物在体内的稳定性和生物利用度,还能够有效靶向肿瘤部位,减少对正常组织的毒副作用。这篇文章将探讨伊立替康脂质体的作用机理以及其在胰腺癌治疗中的应用。
1. 伊立替康的基本特性
伊立替康是一种拓扑异构酶抑制剂,主要通过干扰DNA的复制和修复机制来发挥抗肿瘤作用。伊立替康在体内会被代谢成其活性成分SN-38,后者对肿瘤细胞的增殖起到显著抑制作用。伊立替康的水溶性较差,生物利用度低,给临床应用带来了挑战。
2. 脂质体技术的引入
脂质体是一种由磷脂双层构成的微小囊泡,能够有效包裹和运输药物。使用脂质体技术可以改进伊立替康的药物递送特性,提升其在体内的稳定性和循环时间。同时,脂质体能够通过“被动靶向”机制,利用肿瘤血管的特点,使药物更集中地输送到肿瘤部位,减少对正常组织的损伤。
3. 作用机理分析
伊立替康脂质体通过释放伊立替康和SN-38,提高这些药物在肿瘤内部的浓度。当脂质体到达肿瘤组织时,经过内吞作用,药物可被肿瘤细胞有效吸收。随后,伊立替康被转化为SN-38,SN-38通过抑制拓扑异构酶I的活性,干扰细胞周期,促进细胞凋亡,从而达到控制肿瘤生长的效果。此外,脂质体的膜结构可以减缓药物释放,延长药物的治疗效果。
4. 临床应用与前景
目前,伊立替康脂质体在胰腺癌的临床研究中显示出良好的效果。相较于传统的伊立替康制剂,脂质体的使用显著提高了患者的生存率和生活质量。随着越来越多的临床试验的开展,伊立替康脂质体展现出其在其他恶性肿瘤中的潜在应用价值。随着研究的深入,未来有望进一步优化制剂,提高疗效,拓展应用范围。
伊立替康脂质体通过改进药物递送机制,提升了胰腺癌等肿瘤的治疗效果。它的研究与应用,不仅为患者提供了新的治疗选择,也为抗肿瘤药物的开发提供了新的思路。在未来的癌症治疗中,基于脂质体的药物递送系统将可能发挥更为重要的作用。
功能主治:治疗晚期转移性胰腺癌,延长生存期
用法用量:用法用量 不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。 在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体 1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2,每2周静脉注射90分钟以上。 2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者,推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2,静脉注射超过90分钟。 在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。 3、对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的伊立替康脂质体。 4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。 不良反应的剂量调整美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者,既往未增加到70 mg/m23级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。对于任何严重的早发腹泻,静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。不良反应恢复至≤1级后,恢复至:第一次50 mg/m243 mg/m2第二次43 mg/m235 mg/m2第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体 准备 1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。 稀释500 mL 5%葡萄糖注射液,USP或0.9%氯化钠注射液,USP,并通过温和的反转混合稀释后的溶液。 2、保护稀释后的溶液,避免光照。 3、稀释溶液在室温下保存4小时内,或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。 给药前允许稀释溶液到室温。 4、不要冷冻 输液 静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。 不要使用内联过滤器。 丢弃未使用的部分。