厄布利塞的主要成份是什么
病情描述:厄布利塞的主要成份是什么
展开2024-04-11 15:22:41
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好问题
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张胜泉
问药网药师
厄布利塞的主要成份是什么,厄布利塞(Umbralisib)是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1-ε(CK1-ε)双重抑制剂。
厄布利塞(Umbralisib)是一种用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的新型药物。它被归类为一种PI3K(磷酸肌醇3激酶)抑制剂。厄布利塞通过抑制癌细胞中的PI3K信号通路,阻碍其增殖和生存,从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将对厄布利塞的主要成份进行详细介绍。
1. PI3K抑制剂
作为一种PI3K抑制剂,厄布利塞的主要成份是专门设计的分子化合物,用于选择性地靶向PI3K酶。PI3K酶是一种酶蛋白,在正常的细胞和肿瘤细胞中均存在。它参与细胞增殖、生存和分化过程,因此在肿瘤形成和发展中发挥重要作用。厄布利塞通过抑制PI3K酶的活性,干扰PI3K信号通路的正常功能,从而阻止癌细胞的异常增殖。
2. 靶向淋巴瘤细胞
作为一种新型抗癌药物,厄布利塞表现出对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤细胞的高度选择性。这两种淋巴瘤属于非霍奇金淋巴瘤的亚型,由B细胞基因突变引起。厄布利塞能够针对这些突变的细胞进行定向治疗,减少对正常细胞的损伤。
3. 抑制肿瘤发展
厄布利塞的主要成份通过靶向PI3K信号通路对癌细胞进行抑制,从而阻碍肿瘤的生长和扩散。PI3K信号通路在细胞中起着重要作用,促进细胞增殖、存活和血管生成等过程。在癌细胞中,这一信号通路常常异常活跃,导致肿瘤的恶性发展。厄布利塞的抑制作用有助于恢复正常的信号调控机制,限制癌瘤的生长,从而改善患者的病情。
4. 临床疗效和副作用
厄布利塞已经在临床试验中显示出显著的治疗效果,并被美国食品药品监督管理局(FDA)批准作为治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。像其他药物一样,厄布利塞也可能引起一些副作用,包括疲劳、恶心、腹泻和感染风险增加等。因此,在使用厄布利塞时,应根据医生的指导进行监测和管理。
总结起来,厄布利塞是一种抗癌药物,其主要成份是PI3K抑制剂,通过靶向PI3K信号通路抑制癌细胞的生长和扩散。它对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤细胞具有高度选择性,并显示出良好的临床疗效。使用厄布利塞时需要注意可能的副作用,并在医生的指导下进行监测和管理。
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ