生产厂家

　　美国礼来Lilly

　　成分

　　化学名称为 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4 -(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂二环[3.1.1] 庚烷-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-碳腈。RETEVMO (selpercatinib)以 40 mg 或 80 mg 硬明胶胶囊的形式提供，40 毫克的胶囊外壳由明胶、二氧化钛、氧化铁黑色和黑色墨水组成。80 毫克的胶囊壳由明胶、二氧化钛、FD&C 蓝#1 和黑色墨水组成。黑色墨水由虫胶、氢氧化钾和氧化铁黑组成。

　　性状

　　白色至淡黄色粉末

　　适应症

　　1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

　　2.Ret突变甲状腺髓样癌

　　3.RET阳性甲状腺癌

　　用法用量

　　1、根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC)，选择患者使用RETEVMO治疗。

　　2、成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重

　　3、小于50kg：120mg口服，每日两次(12小时一次)

　　4、50kg以上(包括50kg)：口服160mg，每日两次(12小时一次)

　　5、严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量

　　6、药物联用时：

　　避免同时使用PPI、组胺-2(H2)受体拮抗剂或局部作用的抑酸剂与RETEVMO

　　如果不能避免合用:与PPI同时服用时，应将RETEVMO与食物一起服用。

　　服用H2受体拮抗剂前2小时或服用后10小时服用RETEVMO。

　　服用局部作用抗酸剂前2小时或后2小时服用。

　　不良反应

　　常见不良反应：

　　1、实验室异常，(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，葡萄糖升高

　　2、白细胞减少，白蛋白降低，钙减少

　　3、口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高

　　4、高血压，疲劳，水肿，血小板减少

　　5、总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘

　　严重不良反应

　　1、肝毒性

　　2、高血压

　　3、QT间期延长

　　4、出血性事件

　　5、超敏反应

　　6、伤口愈合不良的风险

　　7、Embryo-Fetal毒性(胚胎-胎儿毒性)

　　禁忌

　　无

　　贮存方法

　　在 20°C到 25°C(68°F 到 77°F);允许在 15°C到 30°C(59°F 到 86°F)之间移动(参见 USP 受控室温)

　　适用人群

　　成人和≥12 岁的儿童患者

　　药物相互作用

　　1、减酸剂:避免同时使用。

　　如果不能避免联合用药，则与食物一起服用RETEVMO(与PPI一起服用)或修改其给药时间(与H2受体拮抗剂或局部作用的抑酸剂一起服用)。

　　2、强效和中效CYP3A抑制剂:避免联合用药。

　　•如果不能避免联合用药，则降低RETEVMO剂量。

　　3、强和中度CYP3A诱导剂:避免同时给药。

　　4、CYP2C8和CYP3A底物:避免同时给药。

　　如果不能避免同时给药，则建议修改底物剂量。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　1、肝毒性：在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。

　　根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

　　2、高血压：高血压失控患者不要使用RETEVMO。

　　在开始RETEVMO之前优化血压。

　　1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。

　　根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

　　3、QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。

　　在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。

　　当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。

　　根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。

　　4、出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用RETEVMO。

　　5、超敏反应：停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。

　　解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。

　　继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。

　　6、伤口愈合受损的风险：择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。

　　在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。

　　在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。

　　7、胚胎-胎儿毒性：可引发致命伤害。

　　对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。