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阿昔替尼的作用机理

2023-07-22 16:02:45

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  阿昔替尼是一种针对肿瘤发展必需的受体酪氨酸激酶(RTK)的特异性抑制剂。其对多种受体激酶(包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)等)发挥抑制作用,因而被广泛应用于肾癌、甲状腺癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
  阿昔替尼通过抑制多个信号通路,从而发挥其抑制作用。其中最主要的作用机理是对VEGFR的抑制。VEGFR是肿瘤新生血管的主要受体,其参与多种VEGF信号转导通路,包括肿瘤细胞的生长、增殖、渗透、转移等多个生物学过程。阿昔替尼能够抑制VEGFR的激酶活性,从而减少VEGF等多种信号分子的结合,抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞生长、增殖等多个生物学过程。此外,阿昔替尼还可以抑制EGFR等蛋白激酶的激活,达到更全面的治疗效果。
  阿昔替尼的药物代谢过程中,主要依赖CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等多种细胞酶的参与。其中CYP3A4是主要的代谢酶,也是体内影响因素最多的酶,能被多种药物影响其活性、生成等多种方面,从而影响阿昔替尼的药效及毒性。因此,在应用阿昔替尼的过程中,需要注意其药代动力学特征,进行个体化给药,以避免出现不良反应等安全问题。
  总体而言,阿昔替尼的作用机理是基于对RTK及其下游的信号通路的抑制作用,从而发挥对肿瘤生长、增殖等多个生物学过程的干预作用。但在临床应用中,其具体作用机理还需要进一步研究和探索,以完善其治疗效果及副作用安全性等问题。

功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。

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Axitinib(阿西替尼)效果怎么样

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Axitinib(阿西替尼)效果怎么样,Axitinib(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。阿昔替尼(Axitinib)是一种针对肾细胞癌的靶向治疗药物,对于一些晚期肾癌患者来说,这一药物可能成为一种有效的治疗选择。下面将对阿昔替尼的效果进行详细探讨。 1. 治疗效果 阿昔替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用是抑制肿瘤血管的新生和生长,从而减缓肿瘤的发展。研究表明,阿昔替尼在晚期肾细胞癌的治疗中能够显著延长患者的生存期,同时也能有效减缓疾病的进展。一些临床试验结果显示,阿昔替尼不仅在单药治疗中表现出色,而且在联合其他治疗方式时也取得了良好的效果。 2. 不良反应与耐受性 尽管阿昔替尼在肾癌治疗中表现出明显的疗效,但其使用过程中也伴随着一些不良反应。这些不良反应可能包括疲劳、高血压、手足综合症等。对于大多数患者而言,这些不良反应通常是可以管理的,并且往往不会导致治疗的中断。医生会根据患者的具体情况进行监测和调整治疗计划,以确保患者能够获得最大的治疗效益。 3. 适应症与用药建议 阿昔替尼目前已被批准用于晚期肾细胞癌的治疗,尤其是对于那些之前接受过免疫治疗但疗效不佳的患者。在使用阿昔替尼之前,医生会评估患者的病情、身体状况以及其他治疗的历史,以确定是否适合使用这一药物。患者在使用过程中应密切关注任何不适症状,并及时向医生报告。 4. 未来展望与研究方向 随着医学科技的不断发展,肾癌治疗领域也在不断取得新的进展。阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,为肾癌患者带来了新的希望。未来,研究人员将继续努力深入了解阿昔替尼的作用机制,寻找更加精准的治疗方法,并不断提高患者的生存率和生活质量。 总体而言,阿昔替尼在肾癌治疗中表现出良好的疗效,并且在适当的患者群中被广泛应用。在使用过程中仍需密切监测患者的状况,确保患者能够获得最佳的治疗效果。同时,未来的研究将为肾癌患者带来更多的治疗选择和更好的生存机会。
阿西替尼(Axitinib)购买渠道有哪些

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阿西替尼(Axitinib)购买渠道有哪些,阿西替尼(Axitinib)主要购买渠道包括:1、医院药房;2、线上药店;3、正规海外代购。处方药应当凭医师处方销售、调剂和使用,需根据自身需求选择合适正规的方式购买。阿西替尼(Axitinib)是一种靶向性抗血管生成药物,常用于治疗肾癌等恶性肿瘤。尽管处方药物的购买受到监管,但人们可以通过多种途径获取这一药物。接下来,我们将探讨一些可以获取阿西替尼的途径。 1. 医院药房 在许多国家,患者可以通过医生开具的处方到医院药房购买阿西替尼。通常情况下,患者需要持有合法的处方并在指定的医院药房购药。 2. 药品零售商 一些药品零售商也提供处方药的销售服务,包括阿西替尼。患者可以前往当地的药房或者药品连锁店购买该药物。需要注意的是,患者应确保所购买的药物是来自合法渠道并符合相关法规。 3. 互联网药房 互联网药房是另一种潜在的购买途径,尤其对于那些无法轻易前往医院或药店的患者来说,这一选择可能更具吸引力。购买处方药需格外小心,患者需要确保所购药物来源可靠,并且须遵循相关法规。 4. 医疗保险覆盖 在一些国家,医疗保险可以覆盖部分或全部处方药费用。患者可以通过医疗保险计划来获得所需的阿西替尼,这有助于减轻医疗费用方面的负担。 总结 购买阿西替尼这样的处方药物需要患者保持警惕,确保药物来自可信赖渠道,并遵循医生的建议和处方。此外,定期进行健康检查并与医生密切合作对于使用这类药物的患者来说至关重要。
阿昔替尼副作用大吗

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Axitinib(阿昔替尼)可以治疗什么病

黄斌

Axitinib(阿昔替尼)可以治疗什么病,Axitinib(Axitinib)可用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,常用于肾细胞癌的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),阻止肿瘤的血液供应,从而减缓或抑制肿瘤的生长。现在,让我们深入了解阿昔替尼在肾癌治疗中的作用。 1. 阿昔替尼与肾癌的关系 阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)。在肾细胞癌中,异常活跃的VEGFR通常导致肿瘤血管的异常增生,促进肿瘤的生长。阿昔替尼通过抑制这一过程,有效地削弱肾细胞癌的生长能力。 2. 临床研究结果 大量的临床研究已经证明了阿昔替尼在肾细胞癌治疗中的显著疗效。患者在接受阿昔替尼治疗后,肿瘤的生长速度减缓,部分患者甚至出现肿瘤缩小的情况。这为阿昔替尼在肾癌治疗中的广泛应用提供了坚实的临床基础。 3. 抗血管生成的机制 阿昔替尼的主要作用是通过抑制血管生成来阻断肿瘤的营养供应。肿瘤需要大量的营养和氧气来维持其快速生长,而阿昔替尼通过降低血管生成的速度,使得肿瘤难以获取足够的养分,从而减缓了其生长速度。 4. 使用注意事项及潜在副作用 虽然阿昔替尼在肾癌治疗中显示出明显的疗效,但在使用过程中仍需注意一些潜在的副作用。常见的副作用包括高血压、手足综合症、疲劳等,因此在使用前应根据患者的具体情况进行详细评估,确保在治疗过程中能够及时应对可能出现的副作用。 阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,在肾细胞癌的治疗中展现出了良好的疗效。通过抑制血管生成,它有效地减缓了肿瘤的生长速度,为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择。在使用过程中仍需密切监测患者的病情及可能出现的副作用,以确保治疗的安全性和有效性。