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阿昔替尼的作用机理

2023-07-22 16:02:45

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  阿昔替尼是一种针对肿瘤发展必需的受体酪氨酸激酶(RTK)的特异性抑制剂。其对多种受体激酶(包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)等)发挥抑制作用,因而被广泛应用于肾癌、甲状腺癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
  阿昔替尼通过抑制多个信号通路,从而发挥其抑制作用。其中最主要的作用机理是对VEGFR的抑制。VEGFR是肿瘤新生血管的主要受体,其参与多种VEGF信号转导通路,包括肿瘤细胞的生长、增殖、渗透、转移等多个生物学过程。阿昔替尼能够抑制VEGFR的激酶活性,从而减少VEGF等多种信号分子的结合,抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞生长、增殖等多个生物学过程。此外,阿昔替尼还可以抑制EGFR等蛋白激酶的激活,达到更全面的治疗效果。
  阿昔替尼的药物代谢过程中,主要依赖CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等多种细胞酶的参与。其中CYP3A4是主要的代谢酶,也是体内影响因素最多的酶,能被多种药物影响其活性、生成等多种方面,从而影响阿昔替尼的药效及毒性。因此,在应用阿昔替尼的过程中,需要注意其药代动力学特征,进行个体化给药,以避免出现不良反应等安全问题。
  总体而言,阿昔替尼的作用机理是基于对RTK及其下游的信号通路的抑制作用,从而发挥对肿瘤生长、增殖等多个生物学过程的干预作用。但在临床应用中,其具体作用机理还需要进一步研究和探索,以完善其治疗效果及副作用安全性等问题。

功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。

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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼儿童用药需要注意什么

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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼儿童用药需要注意什么,阿昔替尼(Axitinib)的注意事项如下:1.严格按医生处方使用。2.可能引起不良反应,如高血压、手足综合症,需告知医生。3.避免与其他药物相互作用,告知医生您正在服用的药物。4.若怀孕或计划怀孕,需告知医生。5.定期接受医学监测和检查。阿昔替尼(Axitinib)尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。详细剂量需咨询有经验、儿童领域的权威医师进行用药指导。阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物,用于成人患者。虽然在某些情况下,医生可能会考虑在儿童患者中使用这种药物,但这需要特别小心,因为针对儿童患者的用药和治疗需求与成人患者有所不同。因此,在考虑给儿童使用阿昔替尼时,需要认真考虑许多方面的问题。以下将讨论使用阿昔替尼治疗儿童肾癌时需要注意的问题。 1. 关于阿昔替尼(Axitinib)的基本信息 阿昔替尼是一种多靶点抑制剂,能够针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)进行抑制,从而抑制肿瘤的血管生成。因此,该药物被批准用于治疗晚期肾细胞癌。虽然在此确切情况下的使用受到批准,但在儿童中的使用目前并未得到批准。使用这种针对成人的药物治疗儿童需要谨慎对待。 2. 儿童患者个体化的治疗 在考虑使用阿昔替尼治疗儿童患者时,需要采取一种个体化的治疗方法。由于儿童的生长和发育情况以及对药物的代谢与成人有很大不同,因此,医生在决定使用阿昔替尼时需要对患儿的个体情况进行全面评估。这意味着需要根据儿童的年龄、体重、生长发育情况以及特定的肿瘤类型和状态来制定治疗方案。 3. 风险和副作用的管理 与在成人患者中使用阿昔替尼一样,儿童患者在接受治疗期间也可能面临一系列的风险和副作用。这些副作用可能影响儿童患者的生长、发育和生活质量。在使用阿昔替尼治疗儿童患者时,医生和家长需要密切关注任何潜在的副作用,并采取适当的措施来管理这些副作用,以确保患儿获得最佳的治疗效果和生活质量。 4. 长期影响的监测 由于儿童患者在接受阿昔替尼治疗后可能面临长期的影响,因此需要对患儿进行长期的监测。这种监测需要对患儿的肿瘤状态、生长发育情况以及潜在的长期药物影响进行仔细的评估。通过定期的检查和监测,医生可以及时发现任何潜在的问题,并采取相应的措施来管理和治疗这些问题。 使用阿昔替尼治疗儿童肾癌是一个需要仔细考虑的问题。在确定使用阿昔替尼治疗儿童患者时,医生需要全面评估患儿的情况,并采取个体化的治疗方案,以最大程度地降低风险并确保患儿获得最佳的治疗效果和生活质量。同时,对于儿童患者的长期监测也至关重要,以便及时发现并解决潜在的问题。
阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼出现副作用该怎么办

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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼出现副作用该怎么办,阿昔替尼(Axitinib)常见副作用包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减少、恶心、声音嘶哑、手足综合症(HFS)、体重减轻、呕吐和便秘。监测血压和完整的血象是在治疗期间推荐的。阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。阿西替尼(Axitinib)是一种用于治疗晚期肾癌的靶向治疗药物,经常用于治疗转移性肾细胞癌。虽然它可以有效地抑制肿瘤生长,但使用过程中也可能出现一些副作用。当患者在接受阿西替尼治疗时出现副作用时,应当及时就医并与医生进行沟通。以下是关于阿西替尼出现副作用该如何处理的建议。 1. 副作用表现 当服用阿西替尼时,患者可能会出现不同程度的副作用,其中包括但不限于疲劳、高血压、腹泻、恶心、呕吐、手足综合征等。有些患者还可能出现不寻常的出血或淤血、口干、食欲不振等症状。在服用阿西替尼的过程中,监测和及时报告这些症状对于患者的治疗至关重要。 2. 寻求医疗帮助 如果患者发现自己在服用阿西替尼时出现任何不适或不寻常的体征,应立即告知医生。同时,应在医生指导下接受定期的体格检查和实验室检测,以确保及时发现和处理任何可能出现的副作用。 3. 调整药物剂量 医生可能会根据患者的具体情况来决定是否需要调整阿西替尼的剂量或暂时停药。药物剂量的调整能够帮助患者减轻副作用并提高治疗的耐受性。因此,在发现副作用时,患者应主动与医生沟通,不要自行调整药物用量或停止用药。 4. 采取支持性疗法 在使用阿西替尼期间,医生可能还会建议患者采取一些支持性疗法,以减轻副作用并改善生活质量。这包括但不限于改变饮食习惯、加强营养、积极锻炼等。患者应积极配合医生和护理人员的建议,与其共同合作以保持身体的健康状态。 当患者在接受阿西替尼治疗时出现副作用时,应该及时向医生反映,并且不要擅自停药或调整药物剂量。只有在医生的指导下,患者才能更好地处理副作用,并且确保治疗的持续进行。