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阿昔替尼的作用机理

2023-07-22 16:02:45

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  阿昔替尼是一种针对肿瘤发展必需的受体酪氨酸激酶(RTK)的特异性抑制剂。其对多种受体激酶(包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)等)发挥抑制作用,因而被广泛应用于肾癌、甲状腺癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
  阿昔替尼通过抑制多个信号通路,从而发挥其抑制作用。其中最主要的作用机理是对VEGFR的抑制。VEGFR是肿瘤新生血管的主要受体,其参与多种VEGF信号转导通路,包括肿瘤细胞的生长、增殖、渗透、转移等多个生物学过程。阿昔替尼能够抑制VEGFR的激酶活性,从而减少VEGF等多种信号分子的结合,抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞生长、增殖等多个生物学过程。此外,阿昔替尼还可以抑制EGFR等蛋白激酶的激活,达到更全面的治疗效果。
  阿昔替尼的药物代谢过程中,主要依赖CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等多种细胞酶的参与。其中CYP3A4是主要的代谢酶,也是体内影响因素最多的酶,能被多种药物影响其活性、生成等多种方面,从而影响阿昔替尼的药效及毒性。因此,在应用阿昔替尼的过程中,需要注意其药代动力学特征,进行个体化给药,以避免出现不良反应等安全问题。
  总体而言,阿昔替尼的作用机理是基于对RTK及其下游的信号通路的抑制作用,从而发挥对肿瘤生长、增殖等多个生物学过程的干预作用。但在临床应用中,其具体作用机理还需要进一步研究和探索,以完善其治疗效果及副作用安全性等问题。

功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。

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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼费用多少钱

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Axitinib(阿西替尼)多少钱可以买到

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阿昔替尼的性状是什么样的

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阿昔替尼的性状是什么样的,阿昔替尼(Axitinib)剂型:片剂,1mg为红色椭圆形薄膜衣片。5mg为红色三角形薄膜衣片。阿昔替尼(Axitinib)是一种口服多靶点靶向药物,它主要用于治疗肾细胞癌。作为一种靶向治疗药物,阿昔替尼通过抑制肿瘤血管的生长来阻止肿瘤生长和蔓延。它通常作为一线或二线治疗用于晚期肾细胞癌(透明细胞型)的患者。阿昔替尼已经在许多国家得到批准,包括美国、欧盟和日本。 1. 化学性质和结构 阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,化学名为N-甲基-2-[(3,5-二氨基苯基)氧基]-3,5-二氨基苯甲酰苯甲酰胺。它的化学结构式为C22H18N4O3,并且具有分子量为386.4克/摩尔。阿昔替尼以浅黄色结晶性粉末的形式存在。 2. 药理学特性 阿昔替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过靶向抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)来发挥其作用。它还抑制其他受体酪氨酸激酶,如PDGFR-β和KIT,由此抑制了肿瘤的血管生成过程。这种多靶点的作用机制有助于阿昔替尼更全面地阻断肿瘤的生长和扩散。 3. 药代动力学特性 在体内,阿昔替尼在服药后迅速被吸收,达到峰值浓度通常需要2至4小时。 它在体内主要通过代谢和粪便、尿液排泄的方式进行清除。同时,阿昔替尼具有良好的口服生物利用度,大约为58%至67%。 4. 药物剂型和用法 阿昔替尼通常以口服片剂的形式制剂,患者每日口服两次。剂量因患者身体状况而异。在服用阿昔替尼期间,医生将可能对患者进行定期血液检测以监测药物的疗效和患者的身体状况。 总结 阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,已成为肾细胞癌治疗中的重要药物之一。其多靶点的作用机制以及良好的口服生物利用度,使其成为肾细胞癌治疗的有力武器。在使用阿昔替尼时,患者应该密切遵循医生的建议,并定期进行相关的身体检查,以确保安全有效地使用这一药物。
Axitinib(阿昔替尼)的主要成份是什么

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Axitinib(阿昔替尼)的主要成份是什么,Axitinib(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。阿昔替尼(Axitinib)是一种被广泛应用于治疗肾癌的药物。其主要成分是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的作用。以下将详细介绍阿昔替尼的主要成分及其在肾癌治疗中的作用。 1. 阿昔替尼的主要成分 阿昔替尼的主要成分是一种叫做“阿昔替尼本身”的小分子化合物。这个分子通过抑制体内的特定酪氨酸激酶,阻断了肿瘤细胞的生长信号传导,从而抑制了肿瘤的发展。 2. 阿昔替尼在肾癌治疗中的机制 阿昔替尼主要用于治疗肾细胞癌,这是一种起源于肾脏的癌症。在肾细胞癌患者中,通常会出现血管生成加速的情况,促使肿瘤生长。阿昔替尼通过对抗血管生成,抑制了肿瘤的血液供应,从而限制了肿瘤的发展。此外,阿昔替尼还可以直接作用于肿瘤细胞,减缓其生长并促使其死亡。 3. 临床应用及疗效 阿昔替尼作为一种口服药物,广泛应用于肾细胞癌的治疗。临床研究表明,阿昔替尼在延长患者生存期、减缓疾病进展等方面取得了显著的疗效。患者在使用阿昔替尼时需要密切监测可能出现的副作用,以及药物的耐受性。 4. 阿昔替尼的未来发展 随着医学研究的不断深入,阿昔替尼及其类似药物在癌症治疗中的作用还在不断拓展。未来,我们可以期待更多关于阿昔替尼的临床研究,以及它在其他类型的癌症治疗中的应用。 总的来说,阿昔替尼作为肾细胞癌治疗的一线药物,其主要成分的抗肿瘤机制为医学领域带来了新的希望。在使用过程中,仍需患者与医生密切合作,全面评估治疗效果与潜在风险,以取得最佳的治疗效果。
阿昔替尼一天一次可以吗

张胜泉

阿昔替尼(Axitinib),商品名英立达(Inlyta),是一种用于治疗肾癌的靶向药物。对于患有晚期肾癌的患者,阿昔替尼被认为是一种有效的治疗选择。关于阿昔替尼每天一次的用药频率,引起了一些疑问和争议。那么,阿昔替尼一天一次可以吗?接下来,让我们来探讨这个问题。 1. 有效性与安全性 {1} 阿昔替尼作为一种靶向药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肿瘤生长和血管生成。一些临床研究已经证实了阿昔替尼在治疗晚期肾癌中的有效性。是否将阿昔替尼从原先的两次每天剂量调整为一次每天的剂量,对于患者的疗效和安全性具体影响仍有待进一步研究和讨论。 2. 个体化治疗方案 {2} 肾癌患者的状况各异,因此制定个体化的治疗方案尤为重要。在确定阿昔替尼的用药频率时,应当结合患者的身体状况、药物耐受性以及医生的专业建议等因素进行综合考量。有些患者可能更适合每天一次的剂量,而对于另一些患者,可能需要维持原先的两次每天剂量。 3. 医患沟通与监测 {3} 在使用阿昔替尼治疗肾癌时,医患沟通和密切监测显得尤为重要。患者应当与医生保持良好的沟通,及时向医生反映潜在的不良反应或者症状变化。医生也需要定期监测患者的生理指标,调整药物剂量以及用药频率,以确保患者能够获得最佳的治疗效果。 4. 进一步研究与指导 {4} 对于阿昔替尼一天一次的用药方案,还需要进一步的临床研究来验证其在治疗肾癌中的有效性和安全性。此外,相关的临床指南和专家共识也将有助于为临床医生提供更具体的用药建议和指导。 综上所述,针对阿昔替尼一天一次的用药频率,仍需根据患者个体情况以及最新的临床研究结果来制定合理的治疗方案。在接受阿昔替尼治疗的过程中,患者应当与医生保持密切联系,共同努力达到最佳的治疗效果,提高生存质量和长期生存率。