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奥拉帕利的作用

2023-07-18 09:06:33

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  奥拉帕利(Olaparib)是一种PARP(聚合酶酶类)抑制剂,是一种植物生物碱类抗肿瘤药物,可用于治疗BRCA突变的复发性卵巢癌和BRCA1/2基因缺陷的晚期乳腺癌。奥拉帕利通过阻止PARP的活性,抑制了有错误的DNA修复机制的癌细胞的生长。
  PARP是维持DNA两条链之间的修复的一种家族化酶,特别是在单链断裂修复中起关键作用。PARP被激活后,通过在DNA上引入PAR基团来触发一系列的DNA修复机制,维持了DNA的完整性和稳定性。然而,某些癌症细胞(如BRCA基因突变的肿瘤)会导致错误的双链断裂修复机制,因此细胞使用了PARP来尝试修复,但这次修复的结果是细胞死亡。
  奥拉帕利的作用机制是通过抑制PARP,使得阻止单链断裂的修复通路能够致死。在肿瘤细胞中,若同时存在BRCA缺陷,细胞会受到异常大的DNA损伤而激活PARP,从而导致细胞死亡。奥拉帕利抑制PARP的活性,使得损坏的DNA不能得到处理,从而造成对细胞生命活动的影响。相比较传统的化学疗法,奥拉帕利更为有效、具有较高的生物活性,而且更能针对性地抑制癌细胞,对正常细胞的影响则更小。因此,奥拉帕利作为一种全新的抗癌药物治疗复发性卵巢癌和晚期乳腺癌具有重要意义。
  奥拉帕利在美国被FDA已批准上市,同时也被欧盟和澳大利亚等地批准上市,为患者提供了最有效的治疗选择。目前,奥拉帕利在世界范围内正在不断地研究和实践中,未来或将应用于更多其他类型的癌症治疗中。
  总之,奥拉帕利作为一种PARP抑制剂是一种全新的抗癌药物,其特殊的作用机制和针对性显得非常重要。奥拉帕利的研究和应用,将在我们打败癌症的道路上发挥重要的作用。

功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等

用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次

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