乌帕替尼(Rinvoq)瑞福的作用机理是什么
病情描述:乌帕替尼(Rinvoq)瑞福的作用机理是什么
展开2024-03-24 09:06:00
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好问题
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李娟
问药网药师
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福的作用机理是什么,乌帕替尼(Upadacitinib)是一种口服的选择性Janus激酶(JAK)1抑制剂,用于治疗对一线治疗无反应的中度至重度风湿性关节炎(RA)。乌帕替尼还表现出在治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者中的有效性和安全性,也正在用于治疗中度至重度特应性皮炎的测试。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福(Upadacitinib)是一种针对类风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎和溃疡性结肠炎等炎症性疾病的药物。它属于一类被称为JAK(Janus激酶)抑制剂的药物,通过干预炎症信号传导途径,起到镇痛和抗炎作用。下面将详细介绍乌帕替尼(Rinvoq)瑞福的作用机理。
1. JAK抑制作用(Janus激酶抑制)
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福的主要作用机理是通过抑制Janus激酶(JAK)来减轻炎症疾病的症状和病程。JAK是一类激酶酶家族的成员,它在炎症信号传导途径中扮演重要角色。激活的JAK能够磷酸化并激活信号传导转录子和细胞因子受体,从而引发炎症反应。乌帕替尼通过抑制JAK的活性,有效地阻断了这些信号的传递,从而减少炎症反应。
2. 降低免疫细胞活性
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福还可以降低免疫细胞的活性。在炎症性疾病中,免疫细胞如T细胞和B细胞过度活跃,释放大量炎症介质和细胞因子,导致组织损伤和疼痛。乌帕替尼能够干扰免疫细胞的信号传导,降低其活性,从而减少炎症反应。
3. 调节炎症相关基因表达
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福还具有调节炎症相关基因表达的作用。炎症性疾病的发生和发展涉及多种炎症相关基因的异常表达。乌帕替尼通过影响转录因子的活性,干预炎症基因的表达,从而减少炎症程度。
4. 镇痛作用
由于炎症性疾病常伴随着疼痛症状,乌帕替尼(Rinvoq)瑞福还具有镇痛作用。通过抑制炎症反应和减轻疾病进展,乌帕替尼可以缓解疼痛。
乌帕替尼(Rinvoq)瑞福作为一种JAK抑制剂,通过抑制JAK的活性、降低免疫细胞活性、调节炎症相关基因表达以及提供镇痛作用,对于类风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎和溃疡性结肠炎等炎症性疾病的治疗具有显著效果。作为一种处方药物,使用前应咨询医生并严格按照医嘱使用,以确保安全与疗效。
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg