依诺肝素钠(Enoxaparin Sodium)克赛的作用机理是什么
病情描述:依诺肝素钠(Enoxaparin Sodium)克赛的作用机理是什么
展开2024-03-22 15:01:22
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张胜泉
问药网药师
依诺肝素钠(Enoxaparin Sodium)克赛的作用机理是什么,依诺肝素钠(Enoxaparin Sodium)是一种抗凝药物,其主要疗效为预防和治疗血栓性疾病。它可以用于预防整形外科和一般外科手术后静脉血栓的形成,以及治疗已形成的急性深部静脉血栓。此外,它还可以用于血液透析或血液滤过时,防止体外循环系统中发生血栓或血液凝固。
1. 依诺肝素钠的作用目标:凝血因子Xa
依诺肝素钠主要通过抑制凝血因子Xa的活性发挥作用。凝血因子Xa是血液凝块形成过程中不可或缺的重要因子,介导凝血级联反应的关键步骤。依诺肝素钠以一种特异性的方式与凝血因子Xa结合,阻碍了其与凝血酶原结合,从而影响了血栓形成的进程。
2. 抗凝效应的机理:抑制血栓的形成
依诺肝素钠的抗凝作用通过多个途径实现。首先,它阻止了血浆中凝血因子Xa和凝血酶原复合物形成,从而减少了血栓形成的可能性。其次,依诺肝素钠增加了抗凝剂抗凝酶III的活性,这是一种具有抗凝作用的天然蛋白质,可抑制凝血因子Xa的活性。最后,依诺肝素钠还通过增加组织因子路径抑制剂的合成,抑制了凝血因子Xa的生成和活性。
3. 预防静脉血栓栓塞性疾病的作用机理
依诺肝素钠通过减少凝血活性,特别是抑制凝血因子Xa的活性,预防了静脉血栓栓塞性疾病的发生。静脉血栓栓塞性疾病包括深静脉血栓栓塞和肺栓塞等,是发生于深静脉系统的血栓形成和栓子脱落堵塞肺动脉造成的严重情况。依诺肝素钠的抗凝作用有助于防止血栓的形成和扩大,从而降低静脉血栓栓塞的风险。
4. 治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死的作用机理
不稳定性心绞痛和非Q波心肌梗死是冠状动脉疾病的两种形式,都与血栓形成相关。依诺肝素钠通过抑制凝血因子Xa的活性,减少血栓的形成,从而在治疗这两种疾病方面发挥重要作用。它可以降低心肌梗死和死亡的风险,并减少心脏事件的发生。同时,依诺肝素钠也能帮助维持冠状动脉的通畅,改善心肌供氧,缓解心绞痛症状。
综上所述,依诺肝素钠(克赛)的作用机理主要是通过抑制凝血因子Xa的活性,减少血栓的形成。它被广泛应用于预防静脉血栓栓塞性疾病、治疗深静脉栓塞、不稳定性心绞痛和非Q波心肌梗死等临床情况,且具有较好的疗效和安全性。
功能主治:预防静脉血栓栓塞性疾病、治疗已形成的深静脉栓塞、治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死
用法用量: 预防静脉血栓栓塞性疾病,治疗深静脉栓塞,治疗不稳定性心绞痛及Q波心肌梗死时应采用深部皮下注射给予依诺肝素;血液透析体外循环时为血管内途径给药;对于ST段抬高型急性心肌梗死,初始的治疗为静脉注射,随后改为皮下注射治疗。 本品为成人用药,禁止肌内注射。 每毫升注射液含10000AxaIU,相当于100mg依诺肝素。每毫克(0.01ml)依诺肝素约等于100AxaIU。 1、在外科患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病: 当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术),本品推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml),每日一次皮下注射。在普外手术中,应于术前2小时给予第一次皮下注射,当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术),本品推荐剂量为术前12小时开始给药,每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。 在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时,应特别注射给药间隔。 依诺肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期,若患者有静脉栓塞倾向,应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中,连续3周,每日一次给药4000AxaIU是有益的。 2、在内科治疗患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病 : 依诺肝素推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。依诺肝素治疗最短应为6天,直到患者不需卧床为止,最长为14天。 治疗深静脉栓塞,伴或不伴有肺栓塞,临床症状不严重: 任何不确定的深静脉血栓应通过适当的检查尽快确诊。 用法和剂量 依诺肝素可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者为复杂性栓塞性疾病时,推荐每日两次给药100AxaIU/kg。 在体重高于100kg时低于40kg的患者中,依诺肝素的剂量尚无评价。对于体重高于100kg的患者,依诺肝素的疗效可能轻微降低。对于体重低于40kg的患者,出血的风险可能增加。对于这些病人必须进行特殊的临床监测。 1、深静脉血栓治疗期间: 除非有禁忌,依诺肝素应尽早替换为口服抗凝药治疗。依诺肝素治疗应该不超过10天,包括达到口服抗凝药治疗效果所需时间,除非不能达到目的。因此应尽早使用口服抗凝药治疗。 2、治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗: 皮下注射依诺肝素推荐剂量为每次100AxaIU/kg,每12小时给药一次,应与阿司匹林同用(推荐剂量:最小负荷剂量为160mg,之后每日一次口服75至325mg)。一般疗程为2至8天,直至临床症状稳定。 3、用于血液透析体外循环中,防止血栓形成: 推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者,应减量,即双侧血管通路给予依诺肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时,在动脉血管通路给予依诺肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而,当出现纤维蛋白环时,应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。 与溶栓剂联用或同时与经皮冠状动脉介入治疗(PCI)联用,治疗急性ST段抬高型心肌梗死: 在初始静脉注射给予3000AxaIU后的15分钟内皮下给药100AxaIU/kg,随后每隔12小时皮下注射一次100AxaIU/kg(最初两次皮下注射剂量最大为10000AxaIU)。 首剂依诺肝素应在溶栓治疗前15分钟至溶栓治疗(无论是否有纤维蛋白特异性)后30分钟之间给予。 推荐疗程为8天,或使用至出院(未到8天)。 4、合并用药: 应在症状出现后尽早给予阿司匹林,维持剂量为每日口服75至325mg,至少30天,除非有其它指征。 5、行冠脉血管成形术患者: 如果最后一次依诺肝素皮下注射是在球囊扩张前不到8小时,则不需再次给药。 如果最后一次依诺肝素皮下注射是在球囊扩张前8小时以上,则需静脉给予30AxaIU/kg剂量的依诺肝素。为了提高给药剂量的准确性,推荐将药物稀释到300AxaIU/ml(见只用于治疗ST段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术部分的描述)。 75岁或以上的患者,在治疗ST段抬高型急性心肌梗死时不应给予负荷剂量注射。应给予每隔12小时皮下注射75AxaIU/kg剂量(最初两次注射最大剂量为7500AxaIU剂量)。