阿帕替尼(Apatinib)艾坦的药物相互作用是什么
病情描述:阿帕替尼(Apatinib)艾坦的药物相互作用是什么
展开2024-03-21 09:22:11
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陈志明
问药网药师
阿帕替尼(Apatinib)艾坦的药物相互作用是什么,阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向抗肿瘤血管生成的药物,属于精准的激酶抑制剂,其疗效如下:1、抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡;2、用于多种恶性肿瘤的治疗,如肝癌、胰腺癌、肺癌等。它可以联合免疫治疗,提高肿瘤局部控制效果,提高放疗的敏感性等;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
阿帕替尼(Apatinib),又称艾坦,是一种用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的药物。它属于一类叫做“酪氨酸激酶抑制剂(TKI)”的药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肿瘤血管生长,从而达到治疗的效果。药物在体内可能会与其他药物发生相互作用,这可能会影响阿帕替尼的疗效或引发不良反应。
1. 与白蛋白结合类药物的相互作用:
阿帕替尼在人体内主要通过白蛋白结合进行转运和分布。一些药物,如华法林等,也与白蛋白结合,因此与阿帕替尼同时使用可能会竞争结合位点,导致阿帕替尼的血药浓度升高。这种情况下,可能需要调整两种药物的剂量,以避免药物过量引发不良反应。
2. 与CYP450酶相关的药物代谢:
阿帕替尼经过肝脏的CYP450酶(主要是CYP3A4和CYP2C19)代谢,因此与其他影响这些酶的药物同时使用时可能发生相互作用。例如,如果与强效的CYP3A4和CYP2C19酶抑制剂(如卡马西平或氨苄西林等)同时使用,阿帕替尼的代谢可能会减慢,导致血药浓度升高。相反,与CYP3A4和CYP2C19酶诱导剂(如利福平或卡马西林)同时使用时,阿帕替尼的代谢可能会加速,导致血药浓度降低。
3. 与贴敷整合素拮抗剂(如雷洛昔单抗)的相互作用:
阿帕替尼与贴敷整合素拮抗剂(如雷洛昔单抗)同时使用可能增加出血的风险。这是因为贴敷整合素拮抗剂可以干扰血小板的聚集和凝血功能,与阿帕替尼的抗血管生成作用相互叠加,导致出血的风险增加。因此,在同时使用这两种药物时需要密切监测患者的出血状况。
4. 与胃酸抑制剂的相互作用:
胃酸抑制剂(如奥美拉唑或雷尼替丁)可以显著减少阿帕替尼的血药浓度。这是因为胃酸抑制剂可以改变胃酸环境,减少阿帕替尼的溶解度和吸收率。因此,在与胃酸抑制剂同时使用时,可能需要调整阿帕替尼的剂量或选择其他时机给药。
阿帕替尼(Apatinib)艾坦作为一种用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的药物,需要在应用过程中注意可能的药物相互作用。与其他药物同时使用时,特别是那些与阿帕替尼相同代谢途径或作用靶点的药物,需要密切监测患者的疗效和不良反应,必要时进行剂量的调整或药物的选择。在使用阿帕替尼的过程中,患者应与医生保持密切的沟通和监测,以确保安全有效的治疗。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。