恩曲替尼(Entrectinib)Rozlytrek的作用机理是什么
病情描述:恩曲替尼(Entrectinib)Rozlytrek的作用机理是什么
展开2024-03-16 14:24:20
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张胜泉
问药网药师
恩曲替尼(Entrectinib)Rozlytrek的作用机理是什么,恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向治疗药物,通过干扰肿瘤细胞的生长信号通路来抑制癌细胞的生长和扩散。它还可以控制慢性髓性白血病的病情,并治疗神经母细胞瘤和ROS1融合蛋白的活性。恩曲替尼的疗效因个体差异而异,需在专业医生评估下使用。
恩曲替尼(Entrectinib)是一种针对多种肿瘤类型的靶向治疗药物。它的商品名为Rozlytrek(恩曲替尼)。该药物主要用于一些存在ROS1融合基因突变或NTRK基因融合的晚期或转移性肺癌患者的治疗。恩曲替尼属于一种名为酪氨酸激酶抑制剂的药物类型,通过作用于癌细胞的关键信号通路,抑制肿瘤的生长和分裂,从而阻止肿瘤的发展。以下是关于恩曲替尼治疗肺癌的作用机理的详细介绍。
1. 靶向ROS1和NTRK基因融合
ROS1和NTRK基因融合是一种在肺癌和其他癌症中常见的突变。这些基因融合导致了肿瘤细胞中相关信号通路的异常活化,从而促进肿瘤的生长和扩散。恩曲替尼能够高选择性地与ROS1和NTRK基因融合的酪氨酸激酶结合,抑制其活性,从而有效地抑制了肿瘤的发展。
2. 抑制肿瘤细胞生长和增殖
恩曲替尼的主要作用是抑制肿瘤细胞的生长和增殖。一旦恩曲替尼结合到ROS1和NTRK基因融合的酪氨酸激酶上,它会阻断异常信号通路的传导,减少细胞内的蛋白磷酸化,抑制肿瘤细胞的增殖能力。这种作用机制可以帮助控制肿瘤的生长,并减少肺癌的进展。
3. 抗血管生成作用
除了抑制肿瘤细胞的增殖,恩曲替尼还具有抗血管生成的作用。血管生成是肿瘤生长和转移的重要过程,恩曲替尼能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等的活性,阻断血管生成,从而减少肿瘤的营养供应和转移的可能性。
4. 跨血脑屏障效应
恩曲替尼不仅能够跨越血-脑屏障,进入中枢神经系统,而且对于带有ROS1和NTRK基因融合的原发性脑肿瘤和脑转移瘤也具有治疗效果。这为那些晚期肺癌患者同时合并有脑转移的患者提供了一种新的治疗选择。
恩曲替尼(Rozlytrek)是一种针对ROS1和NTRK基因融合的肺癌的靶向治疗药物。通过抑制这些基因融合的酪氨酸激酶活性,恩曲替尼能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖,并且具有抗血管生成的作用。此外,它还能够跨越血-脑屏障,治疗具有脑转移的患者。 恩曲替尼在晚期肺癌患者中展示了良好的抗肿瘤活性,为这些患者提供了一种新的治疗选择。
功能主治:恩曲替尼(Entrectinib)靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
用法用量:非小细胞肺癌(NSCLC) 适用于肿瘤呈ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 600 mg 口服 每天1次 继续直至疾病进展或不可接受的毒性 NTRK基因融合实体瘤 适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变,发生转移或手术切除可能导致严重发病,在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者 600 mg 口服 每天1次 继续直至疾病进展或不可接受的毒性