阿帕替尼(Apatinib)艾坦有哪些禁忌
病情描述:阿帕替尼(Apatinib)艾坦有哪些禁忌
展开2024-03-15 17:07:26
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黄斌
问药网药师
阿帕替尼(Apatinib)艾坦有哪些禁忌,阿帕替尼(Apatinib)禁忌为:1、对阿帕替尼或其中任何成分过敏的患者禁用;2、妊娠期和哺乳期妇女禁用;3、有严重出血倾向或活动性出血的患者禁用;4、具有心血管风险的患者慎用;5、肝功能不全患者慎用。
阿帕替尼(Apatinib)艾坦在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者中被广泛应用。正如所有药物一样,阿帕替尼艾坦也有一些禁忌,即使用该药物可能会带来特定的风险和不良反应。以下是关于阿帕替尼艾坦的禁忌事项的详细说明。
1. 患有严重出血倾向的患者禁用(阿帕替尼可导致出血)
阿帕替尼艾坦的主要作用机制是抑制肿瘤血管的生成,从而减少肿瘤的供血和营养。这种药物也会对正常的血管功能产生一定的影响,导致患者可能出现出血倾向。因此,患有严重出血倾向的人群,比如具有活动性胃肠道溃疡、未能得到适当控制的高血压和血液系统疾病等的患者,应避免使用阿帕替尼艾坦。
2. 孕妇和哺乳期妇女禁用(阿帕替尼对胎儿或婴儿可能有害)
目前尚无关于阿帕替尼艾坦在孕妇和哺乳期妇女身上的临床研究数据。从动物研究中可以得出一些结论,表明该药物可能对胎儿或婴儿产生不良影响。因此,为了保护胎儿或婴儿的健康,孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿帕替尼艾坦。
3. 具有严重心脏病的患者慎用(阿帕替尼可引发心脏毒性)
阿帕替尼艾坦可能引发心脏毒性,包括心动过缓、心绞痛和心肌梗死等。因此,具有严重心脏病的患者在使用阿帕替尼艾坦之前,应进行充分的心脏评估,并在治疗期间定期监测心脏功能。如果出现心脏相关的不良反应,如心绞痛、气短或胸痛等症状,患者应立即停止使用阿帕替尼艾坦并就医。
4. 与其他药物相互作用的患者需注意(阿帕替尼可增加或降低其他药物的活性)
阿帕替尼艾坦在体内代谢时可能与其他药物相互作用,影响它们的活性或导致药物浓度的升高或降低。因此,在患者同时接受其他药物治疗时,特别是需要经常使用的抗凝剂、抗癫痫药物、抗菌药物等,应谨慎使用阿帕替尼艾坦,并在医生的指导下监测药物疗效和不良反应。
阿帕替尼艾坦作为一种靶向药物,在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌中具有独特的疗效。对于某些特定的患者群体,如患有严重出血倾向、孕妇和哺乳期妇女、具有严重心脏病或正在接受其他药物治疗的患者,应避免或慎重使用阿帕替尼艾坦。在使用之前,患者应咨询医生,了解其对该药物的禁忌情况,以确保安全有效的治疗。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。