维莫非尼(Vemurafenib)威罗菲尼的作用机理是什么
病情描述:维莫非尼(Vemurafenib)威罗菲尼的作用机理是什么
展开2024-02-20 12:14:05
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李娟
问药网药师
维莫非尼(Vemurafenib)威罗菲尼的作用机理是什么,维莫非尼(Vemurafenib)是一种用于治疗恶性黑色素瘤(皮肤癌的一种类型)的药物。它的疗效通常取决于患者的具体情况和肿瘤的分子特征,其疗效如下:1、维莫非尼的疗效可以在某些患者中非常显著,可以导致肿瘤缩小或停止生长,从而延长生存期;2、通常用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的恶性黑色素瘤患者,这些突变使肿瘤对该药物更敏感;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
维莫非尼(Vemurafenib),也被称为威罗菲尼,是一种针对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的药物。本文将探讨维莫非尼的作用机理,以及它在治疗黑色素瘤中的作用。
1. 维莫非尼的作用机理(标题)
维莫非尼的作用机理是通过抑制BRAF基因的突变活性来发挥治疗作用。在绝大多数黑色素瘤中,BRAF基因发生V600E突变,这种突变导致BRAF蛋白激酶持续激活。维莫非尼是一种BRAF激酶抑制剂,能够与激活的BRAF蛋白结合,并抑制其活性。
2. 维莫非尼的作用方式(小标题)
维莫非尼以小分子化合物的形式进入细胞内,并与BRAF蛋白的ATP结合位点相互作用。这会导致维莫非尼与ATP竞争结合,从而阻断BRAF蛋白的磷酸化活性。这个磷酸化活性的阻断使得BRAF蛋白不能适当地激活下游信号通路。由于BRAF通路在黑色素瘤的发生和发展过程中起关键作用,维莫非尼能够减弱黑色素瘤细胞的生长和增殖能力。
3. 维莫非尼的疗效(小标题)
通过抑制BRAF V600突变的活性,维莫非尼在BRAF V600阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者中展现出明显的疗效。临床试验结果显示,维莫非尼能够显著延长患者的无进展生存期,并在一些患者中实现了部分或完全的肿瘤缩小。这使维莫非尼成为一种重要的治疗选择,为黑色素瘤患者提供了更好的临床效果和生存机会。
4. 维莫非尼的副作用与安全性(小标题)
与其他药物一样,维莫非尼也可能引起一些副作用。常见的副作用包括发热、疲劳、皮疹和关节痛等。此外,维莫非尼还可能导致心律失常、肝功能异常和视觉障碍等严重的不良反应。因此,在使用维莫非尼治疗黑色素瘤时,医生需要密切监测患者的反应和副作用,并根据患者的具体情况进行调整和管理。
维莫非尼(威罗菲尼)作为一种BRAF激酶抑制剂,通过针对BRAF V600突变来抑制黑色素瘤细胞的生长和增殖,在不可切除或转移性黑色素瘤的治疗中表现出良好的疗效。患者在使用维莫非尼期间需要密切监测副作用,并与医生保持良好的沟通,以确保安全和疗效的平衡。
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。