尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的作用机理是什么
病情描述:尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的作用机理是什么
展开2024-02-06 13:11:38
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张胜泉
问药网药师
尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的作用机理是什么,尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗某些类型的白血病的药物,其疗效:主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)的各个阶段,尤其适用于对其他治疗无效或不能耐受的患者。同时,它还可用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病,特别是当其他治疗方法无效时。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
尼洛替尼(Nilotinib),又称尼罗替尼,是一种用于治疗慢性髓性白血病(CML)的药物。它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过干扰肿瘤细胞中的异常酪氨酸激酶信号通路,阻止白血病细胞的生长和扩散。下面将详细介绍尼洛替尼的作用机理。
1. 介绍慢性髓性白血病(CML)
慢性髓性白血病是一种骨髓中癌细胞异常增生的血液疾病。它通常由于染色体上出现一种称为Philadelphia染色体的异常,导致酪氨酸激酶基因BCR-ABL的异常融合。这个异常融合基因产生了一种异常的蛋白质,能够促进白血病细胞的无限增殖和存活。
2. 酪氨酸激酶抑制剂的作用
尼洛替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,它能够特异性地结合和抑制BCR-ABL蛋白质的活性。通过阻断BCR-ABL激酶信号通路,尼洛替尼能够抑制白血病细胞的生长和扩散,从而减少骨髓中白血病细胞的数量,进而减轻患者的症状和疾病进展。
3. 抑制肿瘤血管生成
除了直接抑制白血病细胞的增殖,尼洛替尼还能通过抑制肿瘤血管生成来发挥治疗作用。肿瘤细胞需要形成新的血管网络以获取充足的营养和氧气,从而维持其不受控制的生长。尼洛替尼能够阻断肿瘤血管生成过程中的关键信号通路,从而抑制白血病细胞周围的血管生成,使白血病细胞失去生长的条件。
4. 靶向治疗和个体化治疗
尼洛替尼属于一种靶向治疗药物,由于其特异性地作用于白血病细胞中的异常蛋白质,相对于传统的化疗药物,尼洛替尼具有更好的疗效和副作用的可控性。此外,尼洛替尼的应用还支持个体化治疗的实现,医生可以根据患者的基因型和病情特点来确定其使用剂量和疗程,以达到最佳治疗效果。
综上所述,尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BCR-ABL蛋白质的活性,阻断白血病细胞的生长和扩散。此外,它还抑制肿瘤血管生成,进一步削弱白血病细胞的生存环境。作为靶向治疗的一种,尼洛替尼为慢性髓性白血病患者带来了新的希望,并为个体化治疗提供了可行的方式。
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。