尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的适应症是什么
病情描述:尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的适应症是什么
展开2024-01-17 13:17:39
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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的适应症是什么,尼洛替尼(Nilotinib)的适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
尼洛替尼(Nilotinib),也被称为尼罗替尼,是一种用于治疗特定类型白血病的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,能够抑制白血病细胞中异常活跃的酪氨酸激酶,从而减少白血病细胞繁殖并促进其死亡。尼洛替尼在特定的患者群体中显示出显著的疗效,用于治疗慢性和加速期的慢性骨髓性白血病(CML)及对伊马替尼(Imatinib)治疗无效或耐药的慢性骨髓性白血病。
1. 什么是慢性骨髓性白血病(CML)
2. 尼洛替尼的工作原理
3. 尼洛替尼的适应症
4. 尼洛替尼的疗效与安全性
什么是慢性骨髓性白血病(CML)
慢性骨髓性白血病(CML)是一种起源于骨髓的白血病,其主要特征是白血病细胞中存在一种称为“费城染色体”的异常染色体。这种染色体异常导致一个被称为BCR-ABL融合基因的异常基因的形成,该基因编码出一种异常激酶蛋白,使得白血病细胞异常增殖并累积。
尼洛替尼的工作原理
尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制白血病细胞中的异常活跃的酪氨酸激酶蛋白BCR-ABL的活性来发挥作用。BCR-ABL激酶在白血病细胞中过度表达且异常活跃,促使白血病细胞的异常增殖。尼洛替尼能够与BCR-ABL激酶结合,并抑制其活性,从而降低白血病细胞的增殖和存活能力。
尼洛替尼的适应症
尼洛替尼被广泛应用于治疗慢性和加速期的慢性骨髓性白血病(CML)。具体而言,该药物适用于以下情况:
1. 初次诊断的慢性骨髓性白血病患者。
2. 伊马替尼治疗无效或耐药的慢性骨髓性白血病患者。
3. 已处于慢性期的加速期慢性骨髓性白血病患者。
4. 对尼洛替尼的治疗耐受性较好的慢性骨髓性白血病患者。
尼洛替尼的疗效与安全性
尼洛替尼已经证明在患有CML的患者中具有显著的疗效,并且相对安全。多项临床试验结果表明,尼洛替尼能够有效地抑制白血病细胞的增殖,并促进一部分患者达到持久的完全细胞学和分子遗传学反应。尼洛替尼也可能引起一些副作用,包括恶心、呕吐、疲劳、水肿等。因此,在使用尼洛替尼治疗CML时,医生会根据患者的具体情况进行风险评估,并监测其治疗效果和不良反应,以确保最佳的治疗效果和患者的安全性。
总结起来,尼洛替尼(尼罗替尼)作为一种酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于治疗慢性和加速期的慢性骨髓性白血病(CML)。它通过抑制白血病细胞中异常活跃的BCR-ABL激酶的活性,减少白血病细胞的繁殖和存活。尼洛替尼在改善患者生活质量和预后方面取得了显著的疗效,但在使用过程中仍需医生的监测和指导,以确保治疗的安全性和有效性。
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。