福坦替尼(Fostamatinib)Tavalisse的作用机理是什么
病情描述:福坦替尼(Fostamatinib)Tavalisse的作用机理是什么
展开2024-01-17 10:03:55
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黄斌
问药网药师
福坦替尼(Fostamatinib)Tavalisse的作用机理是什么,福坦替尼(Fostamatinib)对慢性免疫性血小板减少症(ITP)有显著疗效。其通过抑制免疫反应,减少对血小板的攻击,增加血小板数量,改善患者症状。多项临床试验和实际应用证实其疗效优于传统疗法,且耐受性好,不良反应轻微。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种口服血小板减少症治疗药物,商品名为Tavalisse(泰维立斯)。它通过调节机体中的信号通路,起到增加血小板数量的作用。在本文中,我们将探讨福坦替尼的作用机理以及其在血小板减少症治疗中的应用。
1. 理解福坦替尼的作用目标
福坦替尼的作用目标是一种叫做SYK(蛋白酪氨酸激酶)的酶。在血小板减少症患者中,SYK被过度活化,导致血小板减少,从而影响止血功能。福坦替尼通过抑制SYK的活性,干扰其信号传导,从而抑制血小板的破坏,增加血小板的数量。
2.调节免疫反应
福坦替尼还通过调节免疫反应,发挥其在血小板减少症治疗中的作用。血小板减少症通常是由免疫系统错误地攻击自身血小板而引起的。福坦替尼能够干扰免疫细胞的活化和血小板的摧毁,从而减轻免疫系统对血小板的攻击。
3.研究和临床试验结果
福坦替尼的作用机理在多项研究和临床试验中得到证实。一项随机对照试验发现,福坦替尼治疗的血小板减少症患者中有52%达到了临床目标,其血小板计数达到了安全水平。该研究还观察到福坦替尼治疗组的患者在持续治疗后血小板计数稳定,且不需要进行输血。
4.福坦替尼的适应症和禁忌症
福坦替尼已获得FDA批准,作为一种治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的口服药物。福坦替尼并不适用于所有的血小板减少症患者。患者在使用福坦替尼之前,需要进行全面的评估和筛查,以确定其是否适合该药物治疗。此外,福坦替尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用也存在一定的禁忌。
福坦替尼(Fostamatinib)Tavalisse作为一种口服药物,通过调节SYK酶的活性和免疫反应,能够增加血小板数量,在治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)中显示出潜在的疗效。使用福坦替尼前需要进行充分的评估和筛查,并且在特定人群中存在禁忌症。只有在医生的监督下正确使用,福坦替尼才能发挥其最佳的治疗效果。
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)