拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的作用机理是什么
病情描述:拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的作用机理是什么
展开2023-12-28 13:01:19
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好问题
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黄斌
问药网药师
拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的作用机理是什么,拉帕替尼(Lapatinib)是一种靶向治疗药物,其疗效包括:1.对固体肿瘤有效:单独或联合其他药物治疗时,能稳定部分患者病情超过5个月。2.提高HER2阳性乳腺癌疗效:联合曲妥珠单抗治疗显著增加病理完全缓解率、无疾病进展生存期和总生存期,但毒性也增加。3.联合卡培他滨有效治疗转移性乳腺癌:但疗效受临床和病理因素影响。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
拉帕替尼(Lapatinib),又名泰立沙,是一种用于治疗乳腺癌的药物。它通过干扰肿瘤细胞上的信号传导途径,从而抑制肿瘤生长和扩散。本文将介绍拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的作用机理。
1. 细胞生长信号通路的基本原理
2. HER2阳性乳腺癌的特点
3. 拉帕替尼的作用机制
4. 拉帕替尼在乳腺癌治疗中的应用
细胞生长信号通路的基本原理
细胞生长和分裂是一个复杂的过程,需要通过各种信号通路来调控。这些信号通路包括多种蛋白质、酶和激酶,它们通过相互作用和磷酸化等方式传递信号,从而促进或抑制细胞的生长和分裂。其中一个重要的信号通路是酪氨酸激酶受体(tyrosine kinase receptor)信号通路。
HER2阳性乳腺癌的特点
HER2(Humans Epidermal growth factor Receptor 2)是一种位于细胞膜上的受体蛋白,其功能主要是促进细胞生长和分裂。在某些乳腺癌患者中,HER2基因异常表达或过度表达,导致HER2受体激活过程的异常增强。这种HER2阳性乳腺癌的特点使得HER2成为乳腺癌治疗的重要靶点。
拉帕替尼的作用机制
拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它能够选择性地抑制HER2受体的活性。具体来说,拉帕替尼通过与HER2受体结合,阻断其酪氨酸激酶活性,从而抑制HER2信号通路的传导。这样一来,失控的生长信号得以遏制,进而抑制了HER2阳性乳腺癌细胞的增殖和生存。
拉帕替尼在乳腺癌治疗中的应用
由于HER2阳性乳腺癌具有高度侵袭性和快速进展的特点,因此针对HER2的治疗成为乳腺癌治疗的重要策略之一。拉帕替尼作为一种靶向HER2的药物,已被广泛应用于HER2阳性乳腺癌的治疗中。
拉帕替尼通常与其他药物(如赫赛汀或多西他赛)联合使用,以增强疗效。这种联合治疗策略可以避免单一药物的耐药性和治疗效果的限制,同时也可以减少化疗的副作用和不良反应。拉帕替尼的应用不仅可以延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期,还能够改善患者的生活质量。
总结起来,拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙作为一种靶向治疗乳腺癌的药物,通过抑制HER2受体的活性,阻断细胞生长信号通路的传导,从而实现对HER2阳性乳腺癌细胞的抑制作用。它的应用为HER2阳性乳腺癌的治疗提供了一种有效且有潜力的治疗策略。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。