尼拉帕利(Niraparib)尼拉帕尼的作用机理是什么
病情描述:尼拉帕利(Niraparib)尼拉帕尼的作用机理是什么
展开2023-12-12 17:03:53
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好问题
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李娟
问药网药师
尼拉帕利(Niraparib)尼拉帕尼的作用机理是什么,尼拉帕利(Niraparib)其主要疗效包括:1.被批准用于卵巢癌患者的维持治疗。适用于BRCA突变或BRCA突变相关的卵巢癌患者,以及一些无BRCA突变但对尼拉帕利敏感的患者。2.也在某些乳腺癌患者中作为治疗选择,特别是BRCA突变相关的乳腺癌。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
尼拉帕利(Niraparib),也被称为尼拉帕尼,是一种新型的抗癌药物,被广泛应用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等妇科恶性肿瘤。它的作用机理主要是通过抑制tumor protein(TBD)激酶,从而阻断DNA修复,导致癌细胞死亡。
1. 抑制TBD激酶
TBD激酶在细胞中起着重要的作用,它参与了DNA修复途径中的PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)信号传导。尼拉帕利作为一种PARP抑制剂,能够特异性地结合并抑制TBD激酶的活性。这样一来,TBD激酶的正常功能受到干扰,影响了PARP信号通路的正常运作。
2. 阻断DNA修复
PARP是一类在DNA修复过程中发挥重要作用的酶,它可使用NAD+的能量将ADP-ribose单元传递到DNA断裂点上,从而触发DNA修复机制。在癌细胞中,PARP酶被过度激活,导致了DNA修复的过度活跃。通过抑制PARP,尼拉帕利破坏了癌细胞的DNA修复能力,使得DNA断裂点无法被有效修复。
3. 导致癌细胞死亡
在DNA修复被阻断的情况下,癌细胞的基因组稳定性受到严重破坏。当这些癌细胞继续复制时,DNA断裂和错误的重连将积累,导致基因突变和染色体异常。这最终导致了癌细胞死亡。
4. 应用于妇科恶性肿瘤的治疗
尼拉帕利的作用机理为其应用于卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等妇科恶性肿瘤的治疗提供了理论基础。由于这些肿瘤细胞中DNA修复通路异常活跃,尼拉帕利的PARP抑制作用能够有效抑制细胞的增殖,并引发癌细胞的死亡。因此,尼拉帕利作为一种有前景的靶向治疗药物,已被广泛研究和应用于妇科恶性肿瘤的临床治疗中。
总结起来,尼拉帕利(尼拉帕尼)通过抑制TBD激酶,阻断DNA修复途径,导致癌细胞死亡。这一独特的作用机理为其在妇科恶性肿瘤的治疗中展现了巨大的潜力。通过进一步的研究和临床应用,尼拉帕利有望为患者带来更有效和个体化的治疗方案。
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg