维莫非尼是什么靶点的靶向药
病情描述:维莫非尼是什么靶点的靶向药
展开2023-11-07 19:07:28
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好问题
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张胜泉
问药网药师
黑色素瘤是一种恶性肿瘤,起源于黑素细胞,常常导致皮肤、眼睛和黏膜等部位的恶性肿瘤形成。在黑色素瘤的病理发展过程中,突变的BRAF蛋白激酶被广泛认为是一个关键靶点。
BRAF V600突变是黑色素瘤最常见的突变类型之一,约占患者总数的50-60%。这种突变导致BRAF基因突变,进而导致BRAF蛋白激酶活性的持续激活。这种持续活化的信号通路在细胞的生长和分裂过程中扮演了重要的角色,从而促进了黑色素细胞的肿瘤形成。
维莫非尼是一种选择性的BRAF激酶抑制剂,通过靶向与突变的BRAF V600蛋白结合,阻断其信号传导。这样一来,维莫非尼可以抑制瘤细胞的生长和分裂,从而达到治疗黑色素瘤的目的。
经过多项临床试验的验证,维莫非尼已被证明是一种安全有效的治疗选择,特别是对于携带BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。一项II期临床试验显示,维莫非尼在这类患者中的总体反应率达到了50%,与化疗相比有了明显的改善。
然而,由于长期使用维莫非尼可能会导致耐药性的产生,限制了其长期治疗效果。为了克服这一问题,进一步的研究表明,联合应用维莫非尼和MEK抑制剂能够显著抑制细胞生长和肿瘤形成,并有效地延长维莫非尼的治疗效果。
维莫非尼作为一种靶向药物,已经在临床上取得了显著的突破。然而,由于不同个体对药物的反应会有一定的差异,因此在使用之前需要进行BRAF V600突变的基因检测,以确保患者的基因特征与维莫非尼的靶向药物治疗相匹配。此外,维莫非尼的不良反应包括发疹、皮肤痒、恶心等,因此在使用过程中需要密切监测患者的身体状况并及时处理可能出现的不良反应。
总结来说,维莫非尼是一种针对BRAF V600突变的靶向药物,可以有效地抑制黑色素瘤细胞的生长和分裂。在临床应用中,维莫非尼已经取得了显著的治疗效果,但尚需进一步研究以克服耐药性的问题,并多维度评估患者的基因特征和药物反应情况,以期实现更加个体化的治疗策略。
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。