尼拉帕利靶点是什么
病情描述:尼拉帕利靶点是什么
展开2023-10-25 14:21:26
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好问题
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黄斌
问药网药师
尼拉帕利(Niraparib)是一种新型的抗癌药物,属于PARP(聚合酶一聚体化酶)抑制剂。它的靶点指的是PARP酶,即聚合酶一聚体化酶。了解尼拉帕利的靶点对于理解它的作用机制和临床应用非常重要。
PARP酶是一种参与DNA修复的酶,主要在细胞遭受DNA损伤时发挥作用。DNA损伤可能来自于自然衰老、辐射暴露或化学物质等。在正常情况下,PARP酶通过与损伤的DNA结合,启动并加速DNA修复过程,保持DNA的完整性。然而,当PARP酶受到抑制时,细胞的DNA修复受阻,导致DNA损伤得不到有效修复,从而引发细胞凋亡。
在肿瘤细胞中,PARP酶的活性通常比正常细胞更高,这是由于肿瘤细胞往往需要更频繁地进行DNA修复来维持其快速增殖的状态。因此,通过抑制PARP酶,可以阻止肿瘤细胞的DNA修复过程,导致细胞死亡。这就是尼拉帕利作为抗癌药物的作用机制。
尼拉帕利作为PARP抑制剂具有广泛的临床应用。目前,尼拉帕利已被批准用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等妇科肿瘤。这些肿瘤通常具有BRCA1或BRCA2突变,这些基因编码的蛋白质在DNA修复中起着重要作用。患有BRCA基因突变的患者,他们的DNA修复能力本就较差,而通过给予尼拉帕利,在细胞修复DNA时会形成严重的损坏,从而进一步破坏肿瘤细胞。
尼拉帕利通过对PARP酶的选择性抑制,唤醒体内自身的免疫系统,诱导肿瘤细胞凋亡,从而达到抗癌的目的。临床研究表明,与传统化疗相比,尼拉帕利治疗能够显著延长患者的无进展生存期,改善治疗效果,并且副作用相对较小。
此外,尼拉帕利还被广泛用于治疗其他类型的恶性肿瘤,如乳腺癌、胰腺癌、肺癌等。研究人员也在积极探索尼拉帕利在较早期肿瘤的应用,希望可以提供更好的治疗选择。
总而言之,尼拉帕利作为PARP抑制剂针对PARP酶,通过抑制肿瘤细胞的DNA修复能力,使其受到更大的损害,从而达到抗癌的目的。它在治疗卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌等妇科肿瘤中已取得显著的临床效果,并显示出潜力在其他类型的恶性肿瘤中发挥作用。随着对尼拉帕利作用机制和临床应用的进一步研究,相信它会在癌症治疗领域发挥越来越重要的作用。
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg