帕妥珠单抗的成分是什么
病情描述:帕妥珠单抗的成分是什么
展开2023-10-06 08:37:20
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好问题
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陈志明
问药网药师
帕妥珠单抗(Pertuzumab)是一种用于治疗乳腺癌的靶向治疗药物。它的活性成分是一种单克隆抗体,作用于HER2受体,以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。帕妥珠单抗是通过选择性地结合HER2受体来实现其治疗作用的。
HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种膜受体酪氨酸激酶,它在许多肿瘤类型中表达异常高,包括乳腺癌和肺癌。HER2的过度表达在乳腺癌中占到20-30%的比例,与肿瘤细胞的增殖和转移相关。因此,HER2是一种非常重要的靶标,也是成为帕妥珠单抗理想靶向药物的原因之一。
帕妥珠单抗的制备涉及复杂的细胞工程技术。它是一种人源化的单抗,由合成人源化基因转入CHO细胞系进行大规模表达和纯化而得。帕妥珠单抗的骨架由重链和轻链组成,其结构与正常的人免疫球蛋白G(IgG)相似。然而,特别的是,帕妥珠单抗的重链有一个额外的顺式剪切位点,使得其能够与另一种靶向HER2的药物——曲妥珠单抗(Trastuzumab)结合,形成一个二抗结构。这时,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗同时结合到HER2受体上,形成三重抗原结合,从而更加有效地阻断HER2的信号通路。
帕妥珠单抗的作用机制主要通过抑制HER2的二聚化来实现。正常情况下,HER2与其他EGFR受体形成二聚体,激活下游信号转导通路,促进肿瘤细胞的生长和扩散。帕妥珠单抗结合到HER2的外域区域,阻止HER2与其他EGFR受体的结合,从而抑制HER2的二聚化和激活。此外,帕妥珠单抗还可以诱导ADCC(抗体依赖性细胞毒性)和CDC(补体依赖性细胞毒性),进一步促进肿瘤细胞的死亡。
帕妥珠单抗通常用于乳腺癌治疗的早期,尤其是HER2阳性的乳腺癌。根据临床试验的结果,帕妥珠单抗与曲妥珠单抗和化疗联合应用,可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期,减少肿瘤复发的风险。同时,帕妥珠单抗也被广泛研究用于其他类型的癌症,如肺腺癌和胰腺癌等。
然而,帕妥珠单抗也存在一些副作用。常见的不良反应包括呕吐、腹泻、皮疹、疲劳等。此外,严重的不良反应可能会包括心衰、肝损伤和过敏反应等。因此,在使用帕妥珠单抗治疗时,医生需要根据患者的具体情况进行个体化治疗,并密切监测患者的生命体征和血液学指标。
帕妥珠单抗作为一种靶向HER2的药物,已经在乳腺癌治疗中取得了巨大的成功。它的研究和应用为乳腺癌患者提供了一种更加有效的治疗选择,并带来了更好的生存和生活质量。希望在未来的研究中,帕妥珠单抗能够发挥更大的作用,并为更多患者带来福音。