马瓦卡坦的作用机制是什么
病情描述:马瓦卡坦的作用机制是什么
展开2025-02-27 16:16:35
1回答
1176浏览
好问题
病情描述:马瓦卡坦的作用机制是什么
展开2025-02-27 16:16:35
1回答
1176浏览
好问题
李娟
问药网药师
马瓦卡坦的作用机制是什么,马瓦卡坦(mavacamten)是一种药物,通常用于治疗肥厚性心肌病,这是一种心脏疾病,其特征是心肌变得异常增厚;其疗效如下:可以显著减轻心肌的肥厚,改善心脏功能,并减轻HCM患者的症状,如呼吸困难、乏力和胸痛;该药品在临床试验中表现出色、效果非常好、安全性高,为患者提供了新的机会。
马瓦卡坦(mavacamten)是一种新型药物,专门用于治疗梗阻性肥厚性心肌病(HCM)这一复杂的心脏疾病。此病通常由心肌肥厚导致的心脏腔室出口梗阻引发,表现为心力衰竭和运动耐力下降。马瓦卡坦通过作用于心肌收缩的关键机制,为患有此病的患者提供了新的治疗希望。本文将详细讨论马瓦卡坦的作用机制及其在治疗中的潜在益处。
1. 马瓦卡坦简介
马瓦卡坦是一种选择性钙敏感药物,属于二氢吡啶类心脏药物。它通过调节肌钙蛋白的功能来改变心肌收缩的动力学,从而降低心脏的负担,尤其是在梗阻性肥厚性心肌病患者中。它的作用为提高心脏血液泵送能力,减轻患者的症状提供了新的解决方案。
2. 心肌收缩机理
在心脏的收缩过程中,钙离子与肌钙蛋白的结合是关键步骤。马瓦卡坦的作用机制包含对肌钙蛋白的钙敏感性调节,使得心肌在较低的钙浓度下也能保持合适的收缩能力。这种机制使得心脏在高负荷状态下减少不必要的能量耗费,提高了心肌的效率。
3. 对症状的改善
通过调节心肌对钙的敏感性,马瓦卡坦能够显著降低梗阻性肥厚性心肌病患者的症状,包括呼吸短促、疲乏及心悸等。这种改善是由于药物帮助减轻左心室的高压状态,使心脏可以更顺畅地泵血,从而提高患者的生活质量。
4. 临床试验及疗效评估
多项临床试验已评估了马瓦卡坦的安全性和有效性,结果显示,使用该药物的患者在心脏功能评估和运动耐力测试中均有显著改善。此外,马瓦卡坦对整体心脏结构的影响也受到了研究,显示出长期使用可能有助于逆转心肌肥厚的趋势。
虽然马瓦卡坦在梗阻性肥厚性心肌病的治疗中展现出了良好的前景,但仍需进一步的研究来深入了解其长期效果及潜在副作用。随着对该药物作用机制的理解逐步深入,马瓦卡坦有望成为有效改善心血管健康的重要疗法之一,为更多患者带来希望。
功能主治:一种用于治疗患有症状性梗阻性肥厚型心肌病(梗阻性HCM)的成人的药物
用法用量: 剂量的开始、维持和中断 1、确认具有生殖潜力的女性没有怀孕并且使用了有效的避孕方法 2、不建议LVEF<55%的患者开始或增加CAMZYOS剂量 3、建议起始剂量为5mg,每日口服一次,不考虑食物;允许的后续剂量为每日一次口服2.5mg、5mg、10mg或15mg;最大推荐剂量为15mg,每日口服一次 4、患者在服用CAMZYOS时可能会出现心力衰竭,需要定期进行左心室射血分数(LVEF)和左心室流出道(LVOT)梯度评估,以谨慎给药,实现适当的目标Valsalva LVOT梯度,同时保持LVEF≥50%并避免心力衰竭症状(见图1和图2) 5、每日给药需要数周时间才能达到稳态药物水平和治疗效果,代谢和药物相互作用的遗传变异会导致暴露量的巨大差异 6、当开始或滴定CAMZYOS时,首先考虑左心室射血分数(LVEF),然后考虑Valsalva LVOT梯度和患者临床状态,以指导适当的CAMZYOS剂量。按照算法启动(图1)和维持(图2)适当的CAMZYOS剂量和监测计划 7、如果服用CAMZYOS期间左心室射血分数(LVEF)<50%则中断治疗,遵循中断算法(图3)中断、重启或停止CAMZYOS,如果在2.5mg时中断,要么在2.5mg时重新开始,要么永久中断当出现可能损害心脏收缩功能的并发疾病(如严重感染)或心律失常(如房额或其他不受控制的快速性心律失常)时,延迟剂量会增加;考虑中断合并疾病患者的CAMZYOS治疗 遗漏或延迟的剂量 如果漏服一剂,应尽快服用,并在第二天的通常时间服用下一剂预定剂量;白天给药的确切时间并不重要,但不应在同一天服用两剂;整粒吞下胶囊,不要打碎、打开或咀嚼胶囊 同时服用弱CYP2C19或中度CYP3A4抑制剂 1、对于使用弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂进行稳定治疗的患者,开始使用CAMZYOS建议起始剂量为5mg,每日一次 2、将CAMZYOS的剂量减少一个级别(即15mg→10mg;10mg→5mg;5mg→2.5mg)用于开始使用弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂的患者,在抑制剂开始后4周安排临床和超声心动图评估,并且直到抑制剂开始后12周才上调CAMZYOS的剂量 3、在接受2.5mgCAMZYOS稳定治疗的患者中,避免同时使用弱CYP2C19和中度CYP3A4抑制剂,因为没有较低的每日一次剂量