拉帕替尼(Lapatinib)作用是什么
病情描述:拉帕替尼(Lapatinib)作用是什么
展开2025-02-14 09:24:33
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张胜泉
问药网药师
拉帕替尼(Lapatinib)作用是什么,拉帕替尼(Lapatinib)是一种靶向治疗药物,其疗效包括:1.对固体肿瘤有效:单独或联合其他药物治疗时,能稳定部分患者病情超过5个月。2.提高HER2阳性乳腺癌疗效:联合曲妥珠单抗治疗显著增加病理完全缓解率、无疾病进展生存期和总生存期,但毒性也增加。3.联合卡培他滨有效治疗转移性乳腺癌:但疗效受临床和病理因素影响。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
拉帕替尼(Lapatinib)是一种用于治疗某些类型乳腺癌的靶向药物。它主要针对人表皮生长因子受体2(HER2)过表达的乳腺癌患者,特别是在联合其他疗法时表现出显著的疗效。本文将详细探讨拉帕替尼的作用机制、适应症、临床应用及副作用等方面。
1. 作用机制
拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够靶向HER2和EGFR(表皮生长因子受体)。通过抑制这两个受体的信号通路,拉帕替尼能够有效地阻止肿瘤细胞的增殖和生长。HER2是许多乳腺癌患者中重要的驱动因素,而拉帕替尼通过精确打击这一靶点,减少了肿瘤细胞的存活能力。
2. 适应症
拉帕替尼主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者。其适应症包括已经接受过其他治疗(如化疗或赫赛汀)的患者,以及那些对现有疗法反应不佳的病例。拉帕替尼通常与卡培他滨(Capecitabine)结合使用,以提高疗效,并改善患者的生存期和生活质量。
3. 临床应用
在临床试验中,拉帕替尼显示出了良好的疗效,尤其是在HER2阳性转移性乳腺癌患者中。研究表明,拉帕替尼与卡培他滨联合使用的治疗方案,能够显著延长无进展生存期,并提高患者的整体生存率。此外,拉帕替尼在一些临床研究中也显示出了与其他靶向药物的协同作用,为医生提供了更多的治疗选择。
4. 副作用
尽管拉帕替尼在治疗乳腺癌方面具有显著效果,但其副作用也不可忽视。常见的副作用包括胃肠道反应(如腹泻、恶心)、皮疹、疲劳等。此外,心脏毒性也是需要关注的问题,因此在治疗过程中,应定期进行心功能监测,以确保患者的安全。
拉帕替尼作为一种有效的靶向药物,正在帮助越来越多的患者应对乳腺癌这一严重疾病。通过了解其作用机制、适应症、临床应用和副作用,患者及其家属可以更好地制定治疗方案与管理措施,从而提升生活质量和生存期。随着研究的深入,拉帕替尼的应用前景将更加广阔,未来可能为更多乳腺癌患者带来希望。
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。