斯沃(Linezolid)的作用机理是什么
病情描述:斯沃(Linezolid)的作用机理是什么
展开2024-12-04 14:49:54
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张胜泉
问药网药师
斯沃(Linezolid)的作用机理是什么,斯沃(Linezolid)主要疗效包括:1.利奈唑胺对多种革兰阳性细菌具有活性,包括耐药性较强的细菌,如金黄色葡萄球菌、肠球菌、链球菌等。2.对于复杂的皮肤和软组织感染,利奈唑胺可以是一种有效的治疗选择。3.利奈唑胺也可用于治疗一些呼吸道感染,如肺炎,尤其是由耐药细菌引起的感染。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
斯沃(Linezolid)是一种广谱抗生素,被广泛用于治疗肺结核、肺炎以及由特定微生物敏感株引起的感染。本文将介绍斯沃在治疗这些疾病中的作用机理。
1. 抑制蛋白质合成
斯沃的作用机理主要是通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。斯沃能够与细菌的核糖体结合,阻断核糖体的功能,进而抑制细菌蛋白质的合成过程。
2. 阻断翻译过程
细菌的蛋白质合成过程包括翻译和蛋白质折叠等步骤。斯沃主要通过阻断翻译过程对细菌产生抑制作用。斯沃与核糖体的23S rRNA结合,阻止30S亚基与50S亚基结合,从而干扰翻译过程的进行。
3. 针对革兰阳性菌
斯沃主要对革兰阳性菌起效,包括耐药性菌株。这是因为斯沃能够有效穿过细菌细胞膜,并与核糖体结合。革兰阴性菌的外膜结构限制了斯沃对这类细菌的渗透。
4. 对多重耐药菌的活性
由于斯沃对多种细菌耐药性株的活性,它已经成为治疗由多重耐药菌引起的感染的一线选择药物。斯沃不仅对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌有效,还对肺炎链球菌、肺结核分枝杆菌以及一些肠道革兰阴性菌有很好的覆盖。
综上所述,斯沃(Linezolid)通过抑制细菌蛋白质的合成,进而干扰细菌的生长和繁殖。它对革兰阳性菌和多重耐药菌具有广谱活性,已被广泛应用于治疗肺结核、肺炎和其他感染。使用斯沃时应注意其副作用和药物相互作用,并遵循医生的指导。
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。