利奈唑胺(Linezolid)的作用原理是什么
病情描述:利奈唑胺(Linezolid)的作用原理是什么
展开2025-02-20 17:51:25
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陈志明
问药网药师
利奈唑胺(Linezolid)的作用原理是什么,利奈唑胺(Linezolid)主要疗效包括:1.利奈唑胺对多种革兰阳性细菌具有活性,包括耐药性较强的细菌,如金黄色葡萄球菌、肠球菌、链球菌等。2.对于复杂的皮肤和软组织感染,利奈唑胺可以是一种有效的治疗选择。3.利奈唑胺也可用于治疗一些呼吸道感染,如肺炎,尤其是由耐药细菌引起的感染。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
利奈唑胺(Linezolid)是一种广谱抗生素,属于氧杂环类抗生素,主要用于治疗由特定微生物引起的感染,包括耐药性较强的革兰阳性菌感染,如耐万古霉素的肠球菌和某些金黄色葡萄球菌。本文将探讨利奈唑胺的作用原理,以及它在治疗肺结核、肺炎和其他感染中的应用。
1. 利奈唑胺的作用机制
利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。它靶向细菌的70S核糖体,干扰蛋白质的合成过程。具体来说,利奈唑胺能够与细菌核糖体的50S亚基结合,阻止起始复合物的形成,从而抑制肽链的延伸。这种机制使得利奈唑胺对多种革兰阳性细菌产生良好的抗菌效果。
2. 利奈唑胺的抗菌谱
利奈唑胺对某些耐药性细菌表现出得天独厚的效果,尤其是对耐万古霉素肠球菌和多重耐药金黄色葡萄球菌。除此之外,它还对一些革兰阴性菌表现出一定的抗菌活性。其广谱抗菌特性使其在严重感染的治疗中成为重要选择,尤其是在传统抗生素无效的情况下。
3. 利奈唑胺在肺结核治疗中的应用
肺结核的治疗通常需要使用多种抗生素联合疗法,以应对痨菌的耐药性。利奈唑胺可以作为第二线药物,与其他抗结核药物联合使用,对耐药性肺结核病人提供更好的治疗方案。它有助于提高治疗效果,缩短治疗时间,并降低结核病的传播率。
4. 利奈唑胺在治疗肺炎中的作用
在治疗由特定微生物引起的肺炎时,利奈唑胺显示出优秀的疗效。特别是在感染由耐药金黄色葡萄球菌或肠球菌引起的肺炎患者中,利奈唑胺能够有效地改善临床症状,加速恢复。此外,它在体外细菌培养中显示出良好的抑菌活性,支持其在急性肺炎病例中的应用。
综上所述,利奈唑胺通过独特的作用机制和广谱的抗菌活性,在多种感染的治疗中扮演了重要角色。其在肺结核、肺炎等疾病中的应用,展示了其在抗生素耐药性日益严重的背景下的重要性。随着对抗生素作用机制的深入了解,利奈唑胺有望在未来的感染治疗中发挥更大的潜力。
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。