奥希替尼的作用机理有哪些
病情描述:奥希替尼的作用机理有哪些
展开2023-07-23 16:14:30
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好问题
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张胜泉
问药网药师
作用于EGFR突变
奥希替尼作为一种靶向治疗药物,主要靶向EGFR,这是一个在细胞表面的受体酪氨酸激酶。EGFR在正常细胞中参与了细胞生长、分化和存活等生命活动。然而,在某些癌症类型中,EGFR基因经历了突变,导致其异常信号传导和细胞过度增殖。奥希替尼作用于EGFR突变,阻断其活性,从而抑制细胞的增殖。
针对EGFR T790M基因突变
奥希替尼在治疗NSCLC中的应用主要集中在EGFR T790M阳性患者。这种突变是EGFR突变患者在接受第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼)治疗后常见的耐药突变。EGFR T790M突变加强了EGFR受体对EGFR抑制剂的结合能力,导致治疗效果下降。奥希替尼通过选择性地抑制EGFR T790M突变,从而恢复对EGFR的正常抑制作用,重建细胞增殖的平衡。
选择性作用
奥希替尼的另一个重要特点是其高度选择性。与第一代EGFR抑制剂相比,奥希替尼对EGFR突变的选择性明显更高。它仅靶向EGFR蛋白的突变位点,而对正常EGFR蛋白的活性几乎没有影响。这种选择性减少了药物对正常细胞的毒副作用,并提高了治疗的安全性。
通过阻断细胞信号转导抑制细胞增殖
EGFR突变诱导了异常的细胞信号传导通路,导致细胞过度增殖和存活。奥希替尼的作用机理是通过抑制这些异常信号传导通路的激活来阻止细胞的增殖。具体来说,奥希替尼阻断了EDGF受体酪氨酸激酶的活性,进而抑制了下游信号传导蛋白的磷酸化,例如Akt和ERK1/2。这些磷酸化蛋白在正常信号传导中发挥重要作用,但在EGFR突变时过度活跃。通过抑制这些蛋白的活性,奥希替尼抑制了突变细胞的增殖能力。
总结起来,奥希替尼是一种通过选择性阻断EGFR突变信号传导通路来抑制非小细胞肺癌细胞增殖的药物。作为一种靶向治疗策略,奥希替尼与传统化疗药物相比具有更高的选择性和更好的安全性。对于带有EGFR T790M突变的晚期NSCLC患者,奥希替尼已被证明是一种非常有效的治疗选择。
功能主治:一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好
用法用量: 用法用量 本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。 本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。 剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。 如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。