Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼是什么
病情描述:Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼是什么
展开2024-05-06 08:07:04
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好问题
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黄斌
问药网药师
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它通过阻断肿瘤细胞的血管生成,从而阻止肿瘤的生长和扩散。作为一种靶向治疗药物,阿昔替尼具有针对性,可以减少对健康组织的损害,从而改善患者的生活质量。
1. 阿昔替尼(Axitinib)的作用机制
阿昔替尼以口服方式服用,其主要作用是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性。VEGFR是一种参与肿瘤血管生成的蛋白质,其过度活化有助于肿瘤细胞的生长和转移。通过抑制VEGFR的活性,阿昔替尼可以减少肿瘤血管的形成,从而限制肿瘤的供血,达到抑制肿瘤生长的效果。
2. 适应症和用法用量
阿昔替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌。一般建议的剂量是每日口服两次,每次服用剂量为5毫克。医生会根据患者的具体情况,如患者的身体状况和耐受性,来调整剂量或治疗方案。
3. 注意事项与可能的副作用
在使用阿昔替尼的过程中,患者需要密切关注可能出现的副作用,如高血压、手足综合征(手脚皮肤变化)、蛋白尿等。此外,由于阿昔替尼可能与其他药物相互作用,患者在使用该药物时应遵医嘱,并向医生咨询是否可以同时服用其他药物。
4. 疗效与展望
已有研究证实,阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌患者中具有显著的疗效,并且能够延长患者的生存期。随着对这类药物的进一步研究,相信阿昔替尼在肾癌治疗中的地位会得到进一步的肯定,并逐渐发展出更加精准的治疗方案,为肾癌患者带来更多希望。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。